Inhibiteurs MLL4
Les inhibiteurs courants de MLL4 comprennent, sans s'y limiter, le N-[3-[[4-[[1-(2-Fluoroéthyl)-3-azétidinyl]amino]-2-méthoxyphényl]amino]-5-(trifluorométhyl)-4-pyrimidinyl]amino]phényl]-2-propénamide CAS 1417329-24-8, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 et Epz004777 CAS 1338466-77-5.
Les inhibiteurs de MLL4 représentent une classe de petites molécules caractérisées par leur capacité à cibler sélectivement et à interférer avec l'activité de la protéine MLL4, également connue sous le nom de KMT2D (Lysine Methyltransferase 2D). MLL4 est un membre crucial de la famille des histones méthyltransférases, qui joue un rôle essentiel dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes. Ces inhibiteurs sont principalement conçus pour perturber la fonction de méthyltransférase de MLL4, qui est responsable de l'ajout de groupes méthyles à la lysine 4 de l'histone H3 (H3K4). Cette modification épigénétique, connue sous le nom de méthylation des histones, joue un rôle central dans le contrôle de la transcription des gènes et, par conséquent, des processus cellulaires tels que la différenciation, le développement et la prolifération.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de MLL4 possèdent souvent des caractéristiques structurelles spécifiques qui leur permettent de cibler le domaine SET de MLL4. Le domaine SET est un domaine catalytique conservé que l'on retrouve dans les lysines méthyltransférases et qui est essentiel à leur activité de méthyltransférase. Les inhibiteurs de MLL4 sont conçus pour se lier à ce domaine, perturbant ainsi la capacité de l'enzyme à méthyler l'histone H3 à la lysine 4. En inhibant cette modification épigénétique, les inhibiteurs de MLL4 peuvent influencer les schémas d'expression génétique, ce qui en fait des outils précieux pour les chercheurs qui étudient les subtilités de la régulation épigénétique et son rôle dans divers processus cellulaires. En outre, ces inhibiteurs peuvent aider à élucider les fonctions biologiques de MLL4 et son implication dans les voies moléculaires normales et liées à la maladie, ouvrant ainsi la voie à une compréhension plus approfondie de la régulation des gènes au niveau épigénétique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
Il s'agit d'un inhibiteur à petite molécule qui cible de multiples lysine méthyltransférases, y compris KMT2B. Il a été rapporté qu'il perturbe l'interaction entre KMT2B et ses coactivateurs, inhibant ainsi son activité de méthyltransférase. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Bien que la THZ1 soit principalement connue comme un inhibiteur de CDK7, elle inhibe également la MLLTHZ1 s'est révélée prometteuse dans des études de recherche portant sur plusieurs types de cancer, notamment la leucémie myéloïde aiguë et le cancer du sein. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur sélectif des lysine méthyltransférases KMT2A (MLL1) et KMT2B (MLL4). Il a démontré une puissante activité inhibitrice contre ces enzymes dans des études de recherche. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 est une petite molécule inhibitrice qui cible sélectivement KMT2B et KMT2D (MLL2). Il inhibe l'activité méthyltransférase de ces enzymes et présente des effets antiprolifératifs sur les lignées cellulaires cancéreuses. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de KMT2B. Il se lie au domaine catalytique SET de l'enzyme et inhibe son activité de méthyltransférase. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
L'UNC 1215 est une petite molécule inhibitrice qui a été développée pour cibler MLL3 et MLL4, qui appartiennent toutes deux à la même famille de lysine méthyltransférases. Il a été utilisé dans la recherche pour explorer les fonctions biologiques de MLL4. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
L'E7438 est un inhibiteur qui a été développé pour cibler diverses histones méthyltransférases, y compris MLLIt. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un inhibiteur sélectif de la lysine méthyltransférase KMT2B. Il se lie au domaine catalytique SET de la KMT2B et inhibe son activité de méthyltransférase. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
Le SP-2509 est un petit inhibiteur moléculaire qui cible les histone méthyltransférases MLL1 et MLLIt a été exploré dans des études de recherche. | ||||||