Inhibiteurs MIPP
Les inhibiteurs courants de la MIPP comprennent, entre autres, le NSC 87877 CAS 56990-57-9, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la suramine sodique CAS 129-46-4, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6 et la cantharidine CAS 56-25-7.
Les inhibiteurs chimiques de la MIPP comprennent une gamme de composés qui interfèrent avec l'activité phosphatase de la protéine. Le NSC 87877, par exemple, est un inhibiteur sélectif de la protéine tyrosine phosphatase Shp2. L'inhibition de Shp2 entraîne une perturbation de l'équilibre de la phosphorylation dans la cellule, ce qui peut indirectement conduire à l'inhibition de la MIPP en modifiant la disponibilité des substrats. De même, l'orthovanadate de sodium, un inhibiteur général des protéines tyrosine phosphatases, peut augmenter les niveaux de phosphorylation cellulaire, ce qui peut à son tour inhiber la MIPP en réduisant ses substrats ou en modifiant son état de régulation. La suramine, connue pour inhiber diverses enzymes et interactions avec les récepteurs, peut se lier au site actif ou aux sites allostériques de la MIPP, empêchant ainsi les substrats naturels d'accéder au domaine catalytique de la MIPP.
D'autres inhibiteurs, comme l'oxyde de phénylarsine, ciblent les enzymes thiol-dépendantes et peuvent interagir avec les résidus cystéine de la MIPP qui sont essentiels à son mécanisme catalytique. La cantharidine et la caliculine A, deux inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, peuvent se lier au site actif de la MIPP, empêchant la déphosphorylation des substrats. De même, l'acide okadaïque peut bloquer l'accès des substrats aux résidus catalytiques de la MIPP en se liant à son site actif. La tautomycétine, connue pour inhiber la PP1, pourrait inhiber la MIPP en se liant à son site actif ou en interagissant avec des résidus catalytiques importants. L'endothall, un herbicide organophosphoré qui inhibe la PP2A, peut phosphoryler la MIPP dans le site actif, ce qui empêcherait l'accès au substrat et l'activité catalytique. La fostriécine, qui inhibe sélectivement les PP2A et PP4, peut empêcher la fixation du substrat et l'activité phosphatase de la MIPP. La microcystine-LR, une toxine cyanobactérienne, peut inhiber la MIPP en se liant de manière irréversible au site actif, empêchant ainsi la déphosphorylation du substrat. Enfin, la démécolcine perturbe la polymérisation des microtubules et, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de la MIPP, cette perturbation peut interférer avec les processus de transport cellulaire et pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de la MIPP.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
NSC 87877 est un inhibiteur sélectif de Shp2, une protéine tyrosine phosphatase. La MIPP, étant une phosphatase, repose sur l'équilibre de la phosphorylation au sein de la cellule. L'inhibition de Shp2 par NSC 87877 perturbe cet équilibre, ce qui entraîne l'inhibition de la MIPP en modifiant la disponibilité des substrats. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium est un inhibiteur général des protéines tyrosine phosphatases. En inhibant ces phosphatases, il peut augmenter le niveau global de phosphorylation à l'intérieur de la cellule, ce qui peut à son tour inhiber la MIPP en réduisant ses substrats ou en modifiant son état de régulation. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est connue pour inhiber diverses enzymes et interactions avec les récepteurs. Elle pourrait inhiber le MIPP par inhibition compétitive en se liant au site actif ou aux sites allostériques, empêchant ainsi l'accès des substrats naturels au domaine catalytique du MIPP. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine est un inhibiteur des enzymes thiol-dépendantes. La MIPP, en tant que phosphatase, pourrait être inhibée par ce produit chimique par l'interaction avec des résidus cystéine qui sont souvent critiques pour le mécanisme catalytique de l'enzyme. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine inhibe les protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A). Étant donné que le MIPP est un membre de la famille des protéines phosphatases, la cantharidine pourrait inhiber le MIPP par un mécanisme d'action similaire, qui implique une modification covalente du site actif. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme la cantharidine, est un inhibiteur de PP1 et PP2A. Elle pourrait inhiber la MIPP en se liant à son site actif, empêchant la déphosphorylation des substrats. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A. Son mode d'inhibition de la MIPP pourrait impliquer la liaison au site actif de la phosphatase, bloquant ainsi l'accès des substrats aux résidus catalytiques. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
L'endothall est un herbicide organophosphoré qui inhibe la PP2A. La MIPP pourrait être inhibée par l'endothall par sa phosphorylation au niveau du site actif, ce qui empêcherait l'accès au substrat et l'activité catalytique. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement les PP2A et PP4. Elle pourrait inhiber la MIPP en interagissant avec le site actif, ce qui empêcherait la fixation du substrat et l'activité de la phosphatase. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
La démécolcine perturbe la polymérisation des microtubules. Bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de la MIPP, en perturbant les microtubules, elle pourrait interférer avec les processus de transport cellulaire, ce qui pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de la MIPP dans son contexte intracellulaire. | ||||||