Inhibiteurs mGluR-7
Les inhibiteurs courants du mGluR-7 comprennent notamment le MAP4 CAS 157381-42-5, le LY 341495 CAS 201943-63-7, le JNJ 16259685 CAS 409345-29-5 et l'inhibiteur PI 3-Kγ CAS 648450-29-7.
Les inhibiteurs du mGluR-7 englobent une gamme d'agents chimiques, principalement des modulateurs allostériques négatifs et des antagonistes compétitifs, qui peuvent entraver la fonction du récepteur mGluR-7. Les modulateurs allostériques négatifs, tels que MMPIP, ADX71743, XAP044, UBP1112 et MGS0039, se lient à des sites du récepteur mGluR-7 qui sont distincts du site de liaison du glutamate, provoquant un changement de conformation du récepteur qui réduit sa sensibilité ou sa réactivité au glutamate. Ces composés ne bloquent pas directement la liaison du glutamate mais modulent plutôt le récepteur d'une manière qui diminue sa capacité à provoquer une réponse cellulaire lors de la liaison du glutamate.
D'autre part, les antagonistes compétitifs comme le CPCCOEt et le MPPG agissent en occupant le site de liaison du glutamate sur le mGluR-7, empêchant ainsi directement le glutamate d'activer le récepteur. Certains composés, comme l'AMN082 et le L-AP4, peuvent entraîner une désensibilisation des récepteurs, ce qui se traduit par une diminution de la réponse au glutamate au fil du temps. Cette désensibilisation peut être considérée comme un effet inhibiteur sur l'activité du récepteur, car elle réduit la transmission glutamatergique globale médiée par le mGluR-7. En outre, les antagonistes du mGluR à large spectre, tels que le LY341495, sont capables d'inhiber plusieurs sous-types de mGluR, y compris le mGluR-7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 fonctionne comme un inhibiteur sélectif du mGluR-7, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe l'activation du récepteur. Son architecture moléculaire facilite les interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui entraîne une modification de la dynamique conformationnelle. Cette inhibition module les cascades de signalisation en aval, affectant la libération des neurotransmetteurs et l'efficacité synaptique. Le profil cinétique du composé met en évidence un mécanisme de liaison compétitif, ce qui permet de mieux comprendre son rôle régulateur dans la plasticité synaptique et les voies de signalisation neuronales. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
Le (RS)-CPPG est un inhibiteur sélectif du mGluR-7, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le site de liaison du récepteur. Ce composé modifie la conformation du récepteur, influençant la modulation allostérique des voies de signalisation. Son comportement cinétique unique suggère un mécanisme d'inhibition non compétitif, qui peut avoir des effets prolongés sur la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale, influençant ainsi la dynamique de la communication cellulaire. | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | $85.00 $180.00 | ||
Le chlorhydrate de MMPIP est un inhibiteur sélectif du mGluR-7 qui présente des caractéristiques de liaison uniques grâce à son interaction avec le site allostérique du récepteur. Ce composé est connu pour sa capacité à stabiliser des états conformationnels spécifiques du récepteur, modulant ainsi les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction distincte indique une préférence pour la liaison réversible, ce qui permet une régulation nuancée de l'activité synaptique et influence la dynamique des réseaux neuronaux. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 est un puissant inhibiteur du mGluR-7 qui se lie au récepteur par un mécanisme unique, facilitant la modulation sélective de son activité. Ce composé présente une forte affinité pour le site de liaison orthostérique, ce qui entraîne des modifications significatives de la conformation du récepteur. Son profil cinétique révèle un taux d'association et de dissociation rapide, permettant un réglage fin de la transmission synaptique et influençant avec précision les voies de signalisation intracellulaires. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
Le MTPG agit comme un inhibiteur sélectif du mGluR-7, caractérisé par sa capacité à stabiliser le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé présente des interactions uniques avec des résidus d'acides aminés spécifiques, ce qui renforce son affinité de liaison. Sa cinétique de réaction indique un début d'action lent, permettant une modulation prolongée de l'activité du récepteur. Les caractéristiques structurelles distinctes du MTPG contribuent à sa capacité à influencer les cascades de signalisation en aval, ce qui a un impact sur la dynamique de la communication neuronale. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG est un inhibiteur sélectif du mGluR-7, qui se distingue par sa capacité à perturber la dimérisation du récepteur, altérant ainsi les voies de transduction du signal. Ce composé établit une liaison hydrogène spécifique avec des résidus clés, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation graduel, facilitant une modulation soutenue des récepteurs. En outre, la stéréochimie unique du (RS)-MSPG peut influencer son interaction avec les membranes lipidiques, affectant potentiellement la localisation cellulaire et l'accessibilité des récepteurs. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acide L-γ-Carboxyglutamique fonctionne comme un inhibiteur sélectif du mGluR-7, caractérisé par sa capacité à moduler les conformations du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques avec des résidus d'acides aminés chargés. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui stabilise l'état inactif du récepteur, entravant efficacement les cascades de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles distinctes peuvent également influencer la dynamique des interactions protéine-protéine, ce qui a un impact sur l'ensemble des réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagoniste du mGluR à large spectre qui peut se lier au mGluR-7 et empêcher l'activation du récepteur par le ligand naturel qu'est le glutamate. | ||||||
Inhibiteur PI 3-Kγ | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
Modulateur allostérique négatif qui peut inhiber le mGluR-7 en modifiant la conformation du récepteur. | ||||||