Les inhibiteurs de la MFT s'articulent principalement autour de composés qui ciblent la voie du métabolisme des folates. La MFT étant un acteur clé du transport des folates dans les mitochondries, l'altération de la disponibilité ou du métabolisme de ces folates peut indirectement affecter la fonction de la MFT. Le méthotrexate, le pemetrexed et la pyriméthamine, par exemple, entravent les enzymes essentielles au métabolisme des folates, comme la dihydrofolate réductase. Avec la perturbation de ces enzymes, le pool intracellulaire de folates peut diminuer, entraînant une réduction de la disponibilité des substrats pour le transport de la MFT.
D'autre part, des composés comme le raltitrexed et le 5-fluorouracile ciblent spécifiquement la thymidylate synthase, une enzyme essentielle dans la voie des folates. Toute perturbation de cette enzyme peut indirectement affecter le rôle de transport de la MFT. D'autres composés, tels que la 6-Mercaptopurine et la Thymidine, ont un effet indirect. En modifiant des voies connexes, telles que le métabolisme des purines, ils peuvent influencer la voie des folates et, par extension, la fonction de la MFT. Enfin, des agents comme l'acide folinique (Leucovorine) peuvent introduire un mécanisme de rétroaction potentiel. Des quantités excessives de folates actifs peuvent saturer le système, inhibant indirectement le rôle de la MFT.
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