Inhibiteurs METH-2
Les inhibiteurs de METH-2 courants comprennent, sans s'y limiter, le Triclabendazole CAS 68786-66-3, le Bortezomib CAS 179324-69-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, la Cyclosporine A CAS 59865-13-3 et l'Imatinib CAS 152459-95-5.
Les inhibiteurs chimiques de la METH-2 agissent par le biais de divers mécanismes cellulaires pour inhiber son activité. Le triclabendazole agit sur la METH-2 en ciblant l'enzyme phosphoglycérate kinase, qui fait partie de la voie de la glycolyse. Ceci conduit à une réduction des niveaux d'ATP dans la cellule, diminuant ainsi l'énergie disponible pour l'activité de la METH-2. Le bortézomib agit différemment, en se concentrant sur le protéasome, un complexe responsable de la dégradation des protéines marquées par l'ubiquitination. L'inhibition du protéasome entraîne l'accumulation de protéines qui peuvent inclure des inhibiteurs de la METH-2, conduisant ainsi indirectement à la réduction de l'activité fonctionnelle de la METH-2 en raison de la présence de ses inhibiteurs. La rapamycine a une approche distincte; elle se lie à FKBP12 pour inhiber mTOR, une kinase qui fait partie intégrante de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. Cette action peut conduire à une diminution de la synthèse des protéines essentielles à l'activité ou à la stabilité de la METH-2. La ciclosporine A, en se liant aux cyclophilines et en inhibant la calcineurine, peut modifier l'état de phosphorylation des protéines qui participent à l'activation ou à la stabilisation de la METH-2, réduisant ainsi son activité.
De plus, l'Imatinib agit en inhibant la tyrosine kinase Bcr-Abl, qui est potentiellement impliquée dans la phosphorylation et l'activation de la METH-2. L'inhibition de cette kinase peut donc conduire à une diminution de l'activité de la METH-2. Le SB-431542 inhibe spécifiquement les kinases de type récepteur de l'activine de la superfamille TGF-β, qui peuvent réguler la METH-2, entraînant une diminution de son activité. Le LY294002 cible la phosphatidylinositol 3-kinase, qui fait partie de la voie Akt pouvant réguler la METH-2; en inhibant cette kinase, l'activation de la METH-2 est diminuée. Les inhibiteurs de MEK, PD98059 et U0126, diminuent potentiellement l'activité de la METH-2 en réduisant l'activation de la voie ERK, qui peut phosphoryler et activer la METH-2. L'inhibition de la voie JNK par le SP600125 peut également entraîner une diminution de l'activation des protéines impliquées dans la régulation de la fonction de la METH-2. Enfin, le Sorafenib et le ZM-447439 inhibent diverses kinases, telles que le VEGFR, le PDGFR et les kinases Aurora, qui peuvent réguler la METH-2 au cours de différentes voies de signalisation et de la progression du cycle cellulaire, entraînant une diminution de l'activité de la METH-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclabendazole | 68786-66-3 | sc-213105 sc-213105A | 100 mg 1 g | $104.00 $120.00 | ||
Le triclabendazole inhibe l'enzyme phosphoglycérate kinase, une enzyme essentielle dans la voie de la glycolyse. Étant donné que la METH-2 a besoin d'énergie pour fonctionner, l'inhibition de cette voie entraîne une réduction des niveaux d'ATP, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la METH-2 en raison d'une diminution de la disponibilité de l'énergie. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib cible le protéasome, qui est responsable de la dégradation des protéines ubiquitinées. L'inhibition du protéasome peut entraîner une accumulation de protéines régulatrices qui peuvent inclure des inhibiteurs de METH-2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle par la stabilisation de ses inhibiteurs endogènes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et, ensemble, elles inhibent mTOR, une kinase qui joue un rôle crucial dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la synthèse des protéines qui sont nécessaires à l'activité ou à la stabilité de la METH-2, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines et inhibe la calcineurine. En inhibant la calcineurine, la cyclosporine A peut modifier l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans l'activation ou la stabilisation de la METH-2, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la METH-2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe la tyrosine kinase Bcr-Abl, qui pourrait être impliquée dans une voie de signalisation qui phosphoryle et active la METH-2. En inhibant cette kinase, l'imatinib peut réduire la phosphorylation et l'activation de la METH-2, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 inhibe sélectivement les kinases de type récepteur de l'activine (ALK) qui font partie de la superfamille du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β). Étant donné que la signalisation du TGF-β peut réguler l'activité de la METH-2, l'inhibition de l'ALK par le SB-431542 pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de la METH-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). PI3K est impliqué dans la voie de signalisation Akt qui peut réguler l'activité de METH-2. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut diminuer l'activation de la METH-2 médiée par l'Akt, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la METH-2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. La voie MAPK/ERK peut phosphoryler et activer METH-2. L'inhibition de la MEK par le PD98059 entraînerait une diminution de l'activation de l'ERK et, par conséquent, une réduction de la phosphorylation et de l'activation de la METH-2, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, qui sont des régulateurs en amont de la voie ERK. Puisque la METH-2 peut être régulée par la voie ERK, l'inhibition de la MEK par l'U0126 conduirait à une réduction de l'activation de l'ERK et donc à une diminution de la phosphorylation et de l'activité de la METH-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans les voies de la protéine kinase activée par le stress. L'inhibition de la JNK par SP600125 pourrait réduire l'activation des facteurs de transcription ou d'autres protéines qui régulent l'activité de la METH-2, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de la METH-2. | ||||||