Inhibiteurs MEA-1
Les inhibiteurs courants de la MEA-1 comprennent, entre autres, le Flutamide CAS 13311-84-7, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, la Spironolactone CAS 52-01-7, le Bicalutamide CAS 90357-06-5 et le Finastéride CAS 98319-26-7.
Les inhibiteurs de la MEA-1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité enzymatique de l'enzyme monoacylglycérol lipase (MAGL), également connue sous le nom de MEA-1. La MAGL joue un rôle clé dans le métabolisme des lipides, en particulier dans l'hydrolyse des monoacylglycérols (MAG) en acides gras et en glycérol. Ces inhibiteurs agissent en se liant au site actif de la MAGL, bloquant la capacité de l'enzyme à catalyser la décomposition des monoacylglycérols. Cette inhibition conduit à l'accumulation de monoacylglycérols, tels que le 2-arachidonoylglycérol (2-AG), un endocannabinoïde clé impliqué dans divers processus physiologiques. La diversité structurelle des inhibiteurs de la MEA-1 leur permet d'interagir avec l'enzyme de différentes manières, allant des inhibiteurs covalents qui se lient irréversiblement au site actif aux inhibiteurs non covalents qui exercent une liaison réversible. La conception de ces inhibiteurs est souvent axée sur l'optimisation de leur sélectivité pour MAGL par rapport à d'autres enzymes apparentées du métabolisme des lipides, telles que l'acide gras amide hydrolase (FAAH), afin d'éviter les effets hors cible.Chimiquement, les inhibiteurs de MEA-1 englobent un large éventail d'échafaudages moléculaires. Nombre de ces inhibiteurs sont dérivés de petites molécules organiques qui intègrent des groupes fonctionnels spécifiques capables d'interagir avec les résidus catalytiques du site actif de l'enzyme. Des études structurales utilisant la cristallographie aux rayons X et la modélisation computationnelle ont permis de mieux comprendre la façon dont ces inhibiteurs se lient à MAGL, fournissant des indications sur les relations structure-activité (SAR) qui guident le développement de composés plus puissants et plus sélectifs. En outre, l'optimisation chimique des inhibiteurs de MEA-1 implique l'amélioration de leur stabilité, de leur solubilité et de leur biodisponibilité, afin de s'assurer qu'ils peuvent interagir efficacement avec MAGL dans des conditions physiologiques. La diversité structurelle des inhibiteurs de MEA-1 et leur capacité à moduler les voies du métabolisme des lipides en font des outils importants dans l'étude de la signalisation des lipides et de la régulation enzymatique.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Le flutamide peut réguler à la baisse le gène MEA-1 en se liant de manière compétitive aux récepteurs des androgènes, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle qui serait normalement régulée à la hausse par les androgènes, ce qui est potentiellement essentiel pour l'expression du gène MEA-1 dans le développement des gonades mâles. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole peut réduire l'expression de la MEA-1 en inhibant la stéroïdogenèse, ce qui entraîne un déficit des niveaux d'androgènes qui pourraient être essentiels au maintien de l'expression de la MEA-1 dans le tissu testiculaire. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone pourrait diminuer l'expression de MEA-1 en raison de ses propriétés antiandrogéniques, ce qui pourrait conduire à une réduction de l'activation du récepteur des androgènes, une voie qui pourrait faire partie intégrante de la transcription de MEA-1 dans le contexte du développement de la reproduction masculine. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Le bicalutamide pourrait atténuer l'expression de MEA-1 en obstruant la voie de signalisation du récepteur des androgènes, ce qui pourrait réduire l'expression des gènes sensibles aux androgènes comme MEA-1. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride pourrait indirectement entraîner une diminution de l'expression de la MEA-1 en inhibant la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT), plus puissante, ce qui pourrait diminuer l'expression de la MEA-1 induite par les androgènes. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Le dutastéride peut diminuer l'expression de la MEA-1 grâce à sa forte inhibition des deux isoformes de la 5-alpha réductase, ce qui entraîne une réduction des niveaux de DHT qui peuvent être critiques pour la transcription du gène de la MEA-1. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Le MDV3100 pourrait supprimer l'expression de MEA-1 en agissant comme un antagoniste puissant du récepteur des androgènes, réduisant potentiellement l'expression des gènes qui sont régulés par la signalisation des androgènes, y compris MEA-1. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
Le diéthylstilbestrol peut supprimer l'expression de MEA-1 en agissant comme un œstrogène synthétique puissant, ce qui pourrait perturber l'équilibre hormonal et réduire la régulation des gènes qui sont généralement favorisés par les androgènes. | ||||||
Busulfan | 55-98-1 | sc-204658 | 10 g | $48.00 | 3 | |
Le busulfan pourrait réduire l'expression de MEA-1 en raison de ses propriétés alkylantes, qui peuvent entraîner une atrophie testiculaire et une suppression de la spermatogenèse, processus qui pourraient être associés à l'activité de MEA-1. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole peut réduire l'expression de la MEA-1 en inhibant l'activité de l'aromatase, ce qui réduit la synthèse des œstrogènes et peut conduire à un environnement hormonal qui ne favorise pas l'expression de la MEA-1. | ||||||