Inhibiteurs ME1
Les inhibiteurs de ME1 les plus courants comprennent, entre autres, la metformine CAS 657-24-9, le chlorhydrate de phenformine CAS 834-28-6, le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, l'AICAR CAS 2627-69-2 et l'acide dichloroacétique CAS 79-43-6.
Les inhibiteurs de ME1, en tant que classe chimique, sont des composés qui affectent indirectement l'activité de l'enzyme malique 1 (ME1) en modulant diverses voies métaboliques et processus cellulaires. La ME1 joue un rôle central dans le flux métabolique, en particulier dans la conversion du malate en pyruvate tout en produisant du NADPH, qui est crucial pour l'équilibre redox et les réactions de biosynthèse. L'action principale de ces inhibiteurs n'est pas l'inhibition directe de la ME1 mais plutôt une altération de l'environnement métabolique dans lequel la ME1 opère, conduisant à une réduction de son activité ou du flux à travers la voie impliquant la ME1. Des composés comme la metformine, la phenformine et la berbérine agissent en activant l'AMPK, un régulateur clé de l'homéostasie énergétique cellulaire. L'activation de l'AMPK entraîne une modification des états métaboliques cellulaires, qui peut se traduire par une réduction du flux métabolique par les voies qui impliquent la ME1. Cette réduction est due à la modification de la demande ou de la disponibilité des substrats et des intermédiaires dans les voies où la ME1 est active. De même, l'AICAR, par ses propriétés d'activation de l'AMPK, contribue à cette modulation des voies métaboliques.
D'autre part, des composés comme le 2-Désoxy-D-glucose (2-DG), le 3-Bromopyruvate et la Lonidamine ciblent la glycolyse, une voie métabolique majeure. En inhibant la glycolyse, ces composés entraînent une modification du métabolisme cellulaire au détriment des voies glycolytiques, ce qui peut indirectement réduire l'activité de la ME1. Cette réduction est la conséquence d'une modification des exigences métaboliques et de la disponibilité des substrats qui sont cruciaux pour la fonction de la ME1. Le dichloroacétate (DCA), en activant la PDH, déplace également le métabolisme vers la phosphorylation oxydative, réduisant ainsi la dépendance de la ME1 pour la production de NADPH. En outre, des composés comme le resvératrol, la rosiglitazone, l'atorvastatine et la rapamycine modulent différents aspects du métabolisme cellulaire, notamment le métabolisme des lipides, l'homéostasie du glucose et les voies de croissance cellulaire. Leur action se traduit par une modulation indirecte de l'activité de la ME1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine, principalement connue comme médicament antidiabétique, peut influencer le métabolisme cellulaire, notamment en activant la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'activation de l'AMPK peut entraîner une modification des flux métaboliques qui réduit indirectement l'activité de ME1, car l'AMPK module diverses enzymes dans les voies métaboliques. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-DG est un analogue du glucose qui inhibe la glycolyse. En inhibant la glycolyse, le 2-DG peut détourner les voies métaboliques cellulaires de celles qui impliquent la ME1, ce qui peut réduire indirectement l'activité de la ME1 en raison de la modification de la disponibilité des substrats et des exigences métaboliques. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active l'AMPK qui, à son tour, peut moduler diverses voies métaboliques. Par son effet sur l'AMPK, l'AICAR peut indirectement influencer l'activité de la ME1 en modifiant l'état métabolique cellulaire, réduisant potentiellement le flux à travers les voies impliquées dans la ME1. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Le DCA active la pyruvate déshydrogénase (PDH), faisant passer le métabolisme de la glycolyse à la phosphorylation oxydative. Ce changement peut indirectement réduire l'activité de ME1 en modifiant l'équilibre des intermédiaires métaboliques et en réduisant la dépendance de ME1 pour la production de NADPH. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
La lonidamine inhibe l'hexokinase, une enzyme clé de la glycolyse. En inhibant la glycolyse, la lonidamine peut indirectement réduire l'activité de la ME1, car les flux métaboliques sont détournés des voies impliquant la ME1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol naturel, est connu pour activer SIRT1, qui peut à son tour influencer le métabolisme cellulaire. Par son action sur SIRT1 et les voies métaboliques associées, le resvératrol peut indirectement moduler l'activité de ME1. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berbérine active l'AMPK, ce qui entraîne une modification des états métaboliques. Cette activation peut entraîner une réduction de l'activité de ME1 en modifiant le flux dans diverses voies métaboliques, y compris celles qui impliquent ME1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, un agoniste PPAR-γ, module le métabolisme lipidique et l'homéostasie du glucose. Par ses effets sur PPAR-γ, la rosiglitazone peut indirectement influencer l'activité de la ME1 en modifiant les voies métaboliques qui interagissent avec la fonction de la ME1 ou la soutiennent. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine, une statine utilisée pour réduire le cholestérol, peut influencer divers aspects du métabolisme cellulaire. Son effet sur les voies métaboliques peut conduire à une réduction indirecte de l'activité de ME1 en modifiant la disponibilité des substrats et l'équilibre énergétique au sein de la cellule. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, modifie la croissance et le métabolisme cellulaires. En inhibant mTOR, la rapamycine peut modifier le profil métabolique cellulaire, réduisant potentiellement l'activité de ME1 en influençant les voies qui alimentent ou régulent ME1. | ||||||