Inhibiteurs MCT1

Les inhibiteurs courants de la MCT1 comprennent notamment la phlorétine CAS 60-82-2, l'acide α-Cyano-4-hydroxycinnamique CAS 28166-41-8, la quercétine CAS 117-39-5, la lonidamine CAS 50264-69-2 et l'AR-C155858 CAS 496791-37-8.

Le transporteur de monocarboxylate 1 (MCT1) est une protéine transmembranaire qui joue un rôle essentiel dans le transport des monocarboxylates à travers les membranes cellulaires. Les monocarboxylates, tels que le lactate, le pyruvate et les corps cétoniques, sont des intermédiaires essentiels du métabolisme cellulaire. Le MCT1 est particulièrement important pour assurer le transfert rapide de ces molécules entre les cellules et les tissus, ce qui permet de maintenir l'homéostasie métabolique. Le transporteur est exprimé de manière ubiquitaire dans divers tissus et est très présent dans les cellules qui ont des besoins énergétiques importants ou dans celles qui produisent ou utilisent du lactate. La fonction de MCT1 est également étroitement liée à la régulation du pH cellulaire, car son activité de transport est souvent couplée au co-transport d'un proton, influençant ainsi les niveaux de pH intracellulaire et extracellulaire.

Les inhibiteurs de MCT1 sont une catégorie de composés conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité du transporteur MCT1. En inhibant la fonction du MCT1, ces composés peuvent effectivement perturber le transport des monocarboxylates, ce qui entraîne des altérations du métabolisme cellulaire et de l'équilibre du pH. Le mode d'action des inhibiteurs de la MCT1 peut varier; certains peuvent se lier directement au transporteur, bloquant son site de liaison au substrat ou provoquant des changements de conformation qui empêchent le transport du substrat. D'autres peuvent interférer indirectement, peut-être en affectant l'expression ou la localisation du transporteur.