Date published: 2025-9-7

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AR-C155858 (CAS 496791-37-8)

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Noms alternatifs:
(S)-6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4-hydroxyisoxazolidin-2-yl)carbonyl]-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Numéro CAS:
496791-37-8
Masse Moléculaire:
461.50
Formule Moléculaire:
C21H27N5O5S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AR-C155858 est un composé d'intérêt au sein de la communauté de recherche biochimique en raison de son rôle d'inhibiteur des transporteurs de monocarboxylate (MCT). Cette spécificité en fait un outil précieux pour sonder les changements métaboliques dans les cellules qui dépendent fortement de la glycolyse et de l'exportation du lactate, comme dans divers modèles de reprogrammation métabolique. Les chercheurs utilisent AR-C155858 pour étudier les mécanismes de transport des monocarboxylates à travers les membranes cellulaires et leur impact sur le métabolisme cellulaire et l'homéostasie énergétique. La capacité du composé à inhiber les MCT l'a également rendu utile dans des études portant sur le flux métabolique et l'adaptation des cellules à des conditions hypoxiques. En outre, AR-C155858 est utilisé en ingénierie métabolique pour comprendre comment le blocage de l'exportation du lactate peut réorienter les voies cellulaires, conduisant potentiellement à l'accumulation de métabolites souhaités, ce qui est particulièrement intéressant dans le domaine de la biotechnologie industrielle.


AR-C155858 (CAS 496791-37-8) Références

  1. AR-C155858 est un puissant inhibiteur des transporteurs de monocarboxylate MCT1 et MCT2 qui se lie à un site intracellulaire impliquant les hélices transmembranaires 7-10.  |  Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 425: 523-30. PMID: 19929853
  2. L'inhibition du transporteur de monocarboxylate 2 (MCT2) par AR-C155858 est modulée par la protéine auxiliaire associée.  |  Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
  3. L'identification des résidus clés du site de liaison de MCT1 pour AR-C155858 révèle la base moléculaire de la sélectivité de son isoforme.  |  Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
  4. Un nouvel inhibiteur du transporteur de monocarboxylate comme stratégie potentielle de traitement de l'overdose d'acide γ-hydroxybutyrique.  |  Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
  5. L'identification des résidus clés du site de liaison de MCT1 pour AR-C155858 révèle la base moléculaire de la sélectivité de son isoforme.  |  Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 467: 192. PMID: 25793420
  6. Arrêt de la croissance des cellules leucémiques en fonction du glucose par l'inhibition de MCT1: Nourrir la dent sucrée de Warburg et bloquer l'exportation d'acides en tant que stratégie anticancéreuse.  |  Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
  7. Efficacité in vitro et in vivo de l'inhibiteur du transporteur de monocarboxylate 1 AR-C155858 dans le modèle murin de tumeur cancéreuse du sein 4T1.  |  Guan, X., et al. 2018. AAPS J. 21: 3. PMID: 30397860
  8. Absorption cellulaire des inhibiteurs de MCT1 AR-C155858 et AZD3965 et leurs effets sur le transport de L-Lactate médié par MCT dans les cellules murines 4T1 de cancer du sein.  |  Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
  9. Sensibilisation ciblée des cellules tumorales aux radiations par l'inhibition des transporteurs de monocarboxylate 1 et 4 in vitro.  |  Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
  10. Le ciblage du métabolisme du lactate par l'inhibition de MCT1 ou MCT4 entrave la prolifération des cellules leucémiques, induit deux voies de mort apparentées différentes et augmente la sensibilité à la chimiothérapie des cellules de leucémie myéloïde aiguë.  |  Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
  11. Interaction médicamenteuse entre l'acide γ-hydroxybutyrique et l'éthanol: Inversion de la toxicité avec les inhibiteurs du transporteur de monocarboxylate 1.  |  Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
  12. MCT1 est un nouveau biomarqueur pronostique et son inhibition thérapeutique renforce la réponse au Temozolomide dans le glioblastome humain.  |  Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AR-C155858, 1 mg

sc-480179
1 mg
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AR-C155858, 5 mg

sc-480179A
5 mg
$764.00

AR-C155858, 10 mg

sc-480179B
10 mg
$1280.00

AR-C155858, 50 mg

sc-480179C
50 mg
$3743.00