MC4-R Activateurs
Les activateurs MC4-R courants comprennent, entre autres, le sel de trifluoroacétate Ro 27-3225, la forskoline CAS 66575-29-9, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
La classe chimique des activateurs MC4-R comprend une variété de composés qui influencent indirectement l'activité du récepteur de la mélanocortine 4. Ces produits chimiques agissent par le biais de divers mécanismes, principalement axés sur la modulation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans les voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. En augmentant les niveaux d'AMPc, soit par la stimulation directe de sa production, soit par l'inhibition de sa dégradation, ces activateurs potentialisent la cascade de signalisation en aval du MC4-R. Par exemple, des composés comme la forskoline, la caféine et la théophylline agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, amplifiant ainsi la signalisation à travers les récepteurs couplés aux protéines G, y compris le MC4-R. Cette amplification peut augmenter le niveau de signalisation du récepteur. Cette amplification peut renforcer la réponse naturelle du récepteur à ses ligands endogènes. De même, des agents tels que l'isoprotérénol et l'épinéphrine, par leur action sur les récepteurs adrénergiques, entraînent une augmentation de l'AMPc, influençant ensuite la signalisation du MC4-R. L'action de ces composés est particulièrement significative. L'action de ces composés est particulièrement importante étant donné le rôle du MC4-R dans la régulation de l'équilibre énergétique et de l'appétit.
En outre, des composés comme la capsaïcine et l'extrait de thé vert, connus pour leurs effets métaboliques, peuvent exercer une influence indirecte sur les voies de signalisation du MC4-R. Les mécanismes précis par lesquels ils influencent le MC4-R sont décrits plus en détail dans le tableau ci-dessous. Les mécanismes précis par lesquels ils influencent l'activité du MC4-R restent un domaine de recherche en cours, mais on pense qu'ils impliquent la modulation des processus métaboliques qui se croisent avec les voies du MC4-R. Ces activateurs indirects contribuent à la complexité de l'étude. Ces activateurs indirects contribuent à la complexité de la régulation du MC4-R, soulignant l'intégration du récepteur dans des réseaux métaboliques et physiologiques plus larges.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 27-3225 trifluoroacetate salt | sc-311523 | 1 mg | $190.00 | |||
Le sel de trifluoroacétate du Ro 27-3225 agit comme un agoniste sélectif du récepteur MC4-R, présentant une affinité de liaison distincte qui favorise des changements de conformation uniques dans la structure du récepteur. Cette interaction déclenche une série d'événements de signalisation en aval, principalement par l'activation des protéines G, qui modulent les niveaux de calcium intracellulaire. La fraction trifluoroacétate du composé améliore la solubilité et la stabilité, facilitant son engagement avec le récepteur et influençant les voies métaboliques. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
Le THIQ fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur MC4-R, présentant un profil d'interaction unique qui stabilise des conformations spécifiques du récepteur. Ce composé s'engage dans une dynamique moléculaire complexe, influençant l'affinité du récepteur pour les protéines G et modifiant les cascades de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles favorisent l'amélioration des interactions entre le récepteur et le ligand, ce qui entraîne des modifications distinctes des voies de signalisation cellulaires et de la régulation métabolique. Les propriétés uniques du composé contribuent à son rôle dans la modulation des récepteurs. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, extraite de la plante Coleus forskohlii, active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut renforcer la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, y compris le MC4-R, en potentialisant la voie en aval de l'activation du récepteur. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine, un stimulant du système nerveux central, peut inhiber les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut renforcer indirectement la signalisation du MC4-R, car l'AMPc est un second messager dans les voies du MC4-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline, comme la caféine, agit comme un inhibiteur de la phosphodiestérase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation peut indirectement influencer les voies de signalisation MC4-R, en renforçant leur activité. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé peut indirectement renforcer l'activité du MC4-R en potentialisant les voies de signalisation en aval du récepteur. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, peut augmenter les niveaux d'AMPc via les récepteurs bêta-adrénergiques, influençant indirectement la signalisation MC4-R par le biais d'une signalisation accrue des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, une hormone et un neurotransmetteur, agit sur divers récepteurs adrénergiques pour augmenter les niveaux d'AMPc. Cette action indirecte peut renforcer les voies de signalisation du MC4-R. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine, le composant actif des piments, peut influencer divers processus métaboliques. Bien que son action directe sur le MC4-R ne soit pas claire, son rôle dans le métabolisme énergétique suggère qu'elle peut indirectement affecter les voies de signalisation du MC4-R. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'extrait de thé vert, qui contient des composés tels que l'EGCG, peut influencer les voies métaboliques. Ces composés peuvent indirectement affecter la signalisation MC4-R par leur rôle dans le métabolisme énergétique et la modulation de l'AMPc. | ||||||