Date published: 2025-9-9

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THIQ (CAS 312637-48-2)

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Noms alternatifs:
N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-trazol-1-ylmethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide
Application(s):
THIQ est un agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine 4
Numéro CAS:
312637-48-2
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
589.17
Formule Moléculaire:
C33H41ClN6O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Agoniste sélectif et puissant des récepteurs de la mélanocortine 4 (MC4) (les valeurs IC50 sont de 1,2, 761 et 2067 nM pour les récepteurs humains MC4, MC3 et MC1 respectivement). Après administration systémique, augmente la pression intracaverneuse et stimule l'activité érectile chez le rat ex copula.


THIQ (CAS 312637-48-2) Références

  1. Évaluation fonctionnelle du THIQ, un agoniste du récepteur de la mélanocortine 4, dans des modèles de prise alimentaire et d'inflammation.  |  Muceniece, R., et al. 2007. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 101: 416-20. PMID: 18028105
  2. Résidus d'acides aminés clés dans le récepteur de la mélanocortine-4 pour la liaison et la signalisation spécifiques du THIQ non peptidique.  |  Yang, Y., et al. 2009. Regul Pept. 155: 46-54. PMID: 19303903
  3. Découverte de dérivés de la tétrahydroisoquinoline (THIQ) en tant qu'antagonistes LFA-1/ICAM-1 puissants et biodisponibles par voie orale.  |  Zhong, M., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5269-73. PMID: 20655213
  4. Relation structure-activité (SAR) du résidu d'acide α-aminé de puissants antagonistes LFA-1/ICAM-1 dérivés de la tétrahydroisoquinoléine (THIQ).  |  Zhong, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 307-10. PMID: 21109434
  5. Synthèse douce d'allènes à partir d'alcynes et d'aldéhydes grâce à la tétrahydroisoquinoléine (THIQ).  |  Jiang, GJ., et al. 2013. J Org Chem. 78: 11783-93. PMID: 24266693
  6. Une petite molécule agoniste THIQ comme nouvelle pharmacopée pour les mutants du récepteur de la mélanocortine-4 retenus au niveau intracellulaire.  |  Huang, H. and Tao, YX. 2014. Int J Biol Sci. 10: 817-24. PMID: 25076858
  7. Réaction de type Ugi-formant un oxazole asymétrique efficace catalysée par le nickel pour la synthèse d'anneaux THIQ substitués par des aryles chiraux.  |  Li, D., et al. 2017. Chemistry. 23: 6974-6978. PMID: 28470882
  8. Un nouvel analogue de la tétrahydroisoquinoléine (THIQ) induit une apoptose dépendante des mitochondries.  |  Sun, X., et al. 2018. Eur J Med Chem. 150: 719-728. PMID: 29573707
  9. Complexe Ru soutenu par le MOF-253 pour la réduction photocatalytique du CO2 par couplage avec la semihydrogénation de la 1,2,3,4-Tétrahydroisoquinoline (THIQ).  |  Deng, X., et al. 2019. Inorg Chem. 58: 16574-16580. PMID: 31774657
  10. Une plate-forme de levure pour la synthèse de haut niveau d'alcaloïdes tétrahydroisoquinolines.  |  Pyne, ME., et al. 2020. Nat Commun. 11: 3337. PMID: 32620756
  11. Aspects conformationnels et stériques de l'inhibition de la phényléthanolamine N-méthyltransférase par les benzylamines.  |  Grunewald, GL., et al. 1988. J Med Chem. 31: 433-44. PMID: 3339613
  12. 1,2,3,4-Tétrahydroisoquinoline (THIQ) comme échafaudage privilégié pour la conception de médicaments anticancéreux de novo.  |  Faheem, ., et al. 2021. Expert Opin Drug Discov. 16: 1119-1147. PMID: 33908322

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sc-204343
1 mg
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sc-204343A
10 mg
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