Inhibiteurs MBD3L5

Les inhibiteurs courants du MBD3L5 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, la Procaïne CAS 59-46-1, le chlorhydrate d'Hydralazine-15N4 et la Zébularine CAS 3690-10-6.

La classe chimique des inhibiteurs de MBD3L5 comprend des composés qui entravent l'activité fonctionnelle de la protéine MBD3L5. Le rôle de MBD3L5 consiste à se lier à l'ADN méthylé; par conséquent, les agents qui modifient les schémas de méthylation de l'ADN peuvent moduler l'activité de la protéine. Par exemple, la 5-azacytidine, un analogue nucléosidique de la cytidine, peut être incorporée dans l'ADN pendant la réplication et dans l'ARN pendant la transcription, ce qui entraîne l'inhibition des ADN méthyltransférases et la déméthylation subséquente de l'ADN. Cette réduction des niveaux de méthylation de l'ADN peut entraîner une diminution de la liaison de MBD3L5 à l'ADN, inhibant ainsi son activité. De même, RG108, un inhibiteur non nucléosidique, cible directement les ADN méthyltransférases, empêchant la méthylation des cytosines dans la molécule d'ADN. Cette inhibition de la méthylation de l'ADN diminue le substrat d'ADN méthylé disponible pour MBD3L5, ce qui entraîne une diminution fonctionnelle de l'activité de la protéine.

D'autres composés, tels que la procaïne et l'hydralazine, bien qu'ils n'aient pas été initialement développés en tant que modificateurs de la méthylation de l'ADN, ont été observés comme possédant des activités de déméthylation de l'ADN. La procaïne, en interférant avec la méthylation de l'ADN, peut affecter la régulation épigénétique de l'expression des gènes, ce qui inclut la réduction de l'affinité de liaison de MBD3L5 à l'ADN méthylé.