MBD3L1 Activateurs

Les activateurs MBD3L1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le PGE2 CAS 363-24-6 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

MBD3L1 peut renforcer son activité par une voie commune impliquant l'élévation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline est connue pour stimuler directement l'adénylate cyclase, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui phosphoryle ensuite divers substrats. Cette phosphorylation peut favoriser les activités de remodelage de la chromatine associées à MBD3L1. De même, l'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et soutenant l'activation de la PKA. Le Rolipram, en tant qu'inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, augmente également les niveaux d'AMPc, favorisant un environnement propice aux événements de phosphorylation médiés par la PKA qui renforcent la fonction de MBD3L1.

La PGE2, l'isoprotérénol, l'épinéphrine, la dopamine, l'histamine, la terbutaline, le salmétérol et le zaprinast contribuent tous à l'augmentation de l'AMPc, mais par le biais d'interactions avec différents récepteurs ou enzymes. La PGE2, par exemple, se lie à son récepteur spécifique pour augmenter l'AMPc. L'isoprotérénol et la terbutaline, en tant qu'agonistes bêta-adrénergiques, et le salmétérol, un agent à action prolongée de la même classe, augmentent tous les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et peut renforcer l'activité du MBD3L1 en phosphorylant les protéines associées. L'épinéphrine, agissant sur les récepteurs adrénergiques, et la dopamine, par l'intermédiaire des récepteurs dopaminergiques, signalent toutes deux par les voies de l'AMPc et de la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'amélioration de la fonction de MBD3L1. L'histamine, en stimulant le récepteur H2, contribue également à l'accumulation d'AMPc et à l'activation de la PKA. Le chlorophénylthio-AMP, un activateur plus direct, est un analogue de l'AMPc qui résiste à la dégradation et active directement la PKA, qui à son tour peut influencer l'activité des protéines dans la voie MBD3L1. Enfin, le zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et de l'activation de la PKA, qui peut également jouer un rôle dans la modulation des processus liés à MBD3L1.