Inhibiteurs Matriptase-2
Les inhibiteurs courants de la matriptase-2 comprennent notamment le Marimastat CAS 154039-60-8, le GM 6001 CAS 142880-36-2, le Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, le Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4 et le Camostat mesylate CAS 59721-29-8.
Les inhibiteurs chimiques de la matriptase-2 comprennent une variété de composés qui ciblent la fonction de la protéine de différentes manières. Le Silexan agit en inhibant les canaux calciques voltage-dépendants, ce qui entraîne une diminution du calcium intracellulaire, qui est crucial pour l'activation des protéases, y compris la matriptase-2. Il en résulte une inhibition indirecte de l'activité protéasique de la matriptase-2. Le marimastat et l'ilomastat, bien qu'ils soient principalement des inhibiteurs de la métalloprotéase matricielle (MMP), peuvent également se lier à la matriptase-2 en raison de similitudes structurelles entre les substrats de l'enzyme et les substrats de la MMP. Cette liaison inhibe le site actif de la matriptase-2, inhibant ainsi sa fonction. De même, le mésylate de gabexate et le mésylate de nafamostat inhibent les protéases à sérine en se liant à leurs sites actifs. Cette interaction bloquerait le site actif de la matriptase-2, empêchant l'accès au substrat et inhibant ainsi son activité protéolytique.
Le mésylate de camostat fonctionne également comme un inhibiteur de protéases à sérine et pourrait inhiber la matriptase-2 en empêchant le clivage du substrat par la liaison au site actif. L'aprotinine, un autre inhibiteur de protéase à sérine, pourrait inhiber la matriptase-2 par un mécanisme d'action similaire. L'effet inhibiteur de la leupeptine sur les protéases à sérine pourrait impliquer une liaison au site actif de la matriptase-2 et empêcher l'accès au substrat. L'E-64, bien qu'il soit un inhibiteur spécifique des protéases à cystéine, agit en se liant de manière irréversible au site actif, ce qui pourrait inhiber la matriptase-2 si une liaison similaire se produisait. La pepstatine A, un inhibiteur de protéase aspartyle, pourrait inhiber la matriptase-2 par analogie structurelle en se liant au site actif. L'AEBSF, connu pour modifier de manière covalente le résidu sérine dans le site actif des protéases à sérine, peut inhiber la matriptase-2 en formant une liaison covalente avec son site actif, ce qui inhiberait sa fonction protéolytique. Enfin, le phosphoramidon, bien qu'étant un inhibiteur de métalloprotéases, interagit avec le domaine de type métalloprotéase de la matriptase-2, interférant ainsi avec sa fonction.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de la métalloprotéase matricielle (MMP) à large spectre. La matriptase-2 est une protéase à sérine qui partage certaines similitudes de substrat avec les MMP. Bien que le marimastat ne soit pas un inhibiteur direct de la matriptase-2, sa similarité structurelle avec les substrats des MMP pourrait théoriquement lui permettre de se lier au site actif de la matriptase-2 et de l'inhiber. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
L'ilomastat, comme le marimastat, est un inhibiteur de la métalloprotéase matricielle. Son mécanisme d'inhibition des MMP par liaison au site de liaison au zinc pourrait de la même façon inhiber la matriptase-2 s'il devait interagir avec son site actif, qui coordonne également un ion métallique, bien que dans le cas des protéases à sérine comme la matriptase-2, il ne s'agisse pas de zinc. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le Gabexate Mesylate est un inhibiteur de protéase à sérine qui fonctionne en se liant aux sites actifs de diverses protéases à sérine. Étant donné que la matriptase-2 est également une sérine protéase, le Gabexate Mesylate pourrait inhiber son activité en occupant son site actif et en empêchant l'accès au substrat. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Le mésylate de nafamostat inhibe diverses protéases à sérine par un mécanisme impliquant la formation d'un complexe stable avec l'enzyme, qui pourrait inclure la matriptase-2, conduisant à l'inhibition fonctionnelle de son activité protéolytique. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Le mésylate de camostat est un inhibiteur de protéase à sérine connu qui peut inhiber l'activité enzymatique de protéases telles que la matriptase-2 en se liant à leurs sites actifs, empêchant ainsi le clivage du substrat. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un inhibiteur de protéase qui inhibe principalement la trypsine et la plasmine. Elle peut inhiber la matriptase-2 en se liant à son site actif en raison de la similitude de son mécanisme d'action avec celui d'autres protéases à sérine, bloquant ainsi sa fonction protéolytique. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur des cystéines, sérines et thréonines peptidases. Son action inhibitrice sur les protéases à sérine comme la matriptase-2 impliquerait une liaison au site actif, empêchant ainsi l'accès au substrat. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un puissant inhibiteur des protéases à cystéine. Bien qu'il soit spécifique aux protéases à cystéine, son mécanisme implique une liaison irréversible au site actif qui, s'il est similaire à celui de la matriptase-2, pourrait inhiber son activité. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF est un inhibiteur irréversible de protéases à sérine qui modifie de manière covalente le résidu sérine du site actif. Ce produit chimique peut inhiber la matriptase-2 en se liant de manière covalente à son site actif, ce qui la rend inactive. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Le phosphoramidon est un inhibiteur de métalloprotéases qui pourrait potentiellement interagir avec le domaine de type métalloprotéase de la matriptase-2, interférant ainsi avec sa fonction protéolytique bien qu'elle ne soit pas une métalloprotéase classique. | ||||||