Inhibiteurs MAST3
Les inhibiteurs courants de MAST3 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le SP600125 CAS 129-56-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de la MAST3 peuvent affecter la fonction de la kinase par différents mécanismes, principalement en perturbant l'activité de la MAST3 elle-même ou les voies de signalisation qui régulent l'activité de la MAST3. La staurosporine est un inhibiteur non sélectif qui cible un large éventail de kinases, y compris les kinases à sérine/thréonine dont fait partie MAST3. Cette inhibition à large spectre peut empêcher la MAST3 de phosphoryler ses substrats. De même, le Bisindolylmaleimide I, en inhibant la protéine kinase C, peut perturber les voies médiées par la PKC qui sont essentielles pour l'activation de MAST3. Le H-89, en tant qu'inhibiteur spécifique de la protéine kinase A, peut réduire la phosphorylation et l'activation conséquente de MAST3 en limitant l'activité de la PKA. Un autre inhibiteur, le SP600125, cible la c-Jun N-terminal kinase, empêchant potentiellement les événements de phosphorylation médiés par la JNK qui sont importants pour l'activation de MAST3. LY294002 et Wortmannin, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases, peuvent également entraîner une diminution de l'activation de MAST3 en raison de leur rôle dans la signalisation liée à PI3K.
En outre, PD98059 et U0126 inhibent spécifiquement MEK1/2, qui est en amont de MAST3. En bloquant MEK1/2, ces inhibiteurs peuvent réduire l'activation des kinases en aval, y compris MAST3. Le SB203580, qui inhibe sélectivement la MAP kinase p38, peut également diminuer l'activation de MAST3 en interférant avec les voies de signalisation associées. PP2, en tant qu'inhibiteur des tyrosine kinases de la famille Src, peut moduler l'activité des sérine/thréonine kinases comme MAST3, bien que sa cible principale soit les tyrosine kinases. La rapamycine, en inhibant mTOR, peut perturber les voies de signalisation mTOR qui régulent MAST3. Enfin, le K252a est un autre inhibiteur de kinases à large spectre qui, en ciblant notamment la protéine kinase C, peut interférer avec l'activité fonctionnelle de la MAST3. Chacun de ces inhibiteurs, par leurs actions ciblées sur la MAST3 directement ou sur les kinases qui régulent la MAST3, peut conduire à une diminution de l'activité kinase de la MAST3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur puissant et non sélectif des protéines kinases. MAST3 est une sérine/thréonine kinase, et le vaste mécanisme d'action de la staurosporine comprend l'inhibition de cette classe de kinases. En inhibant l'activité kinase de MAST3, la staurosporine empêche la phosphorylation des substrats de MAST3, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle des capacités de signalisation de MAST3. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I, également connu sous le nom de GF109203X, est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC). Étant donné que MAST3 interagit avec des kinases et des phosphatases liées à la signalisation de la PKC, le Bisindolylmaleimide I peut inhiber MAST3 en perturbant les voies associées médiées par la PKC qui pourraient être nécessaires à la pleine activité kinase de MAST3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Comme MAST3 peut faire partie de voies de signalisation impliquant la JNK, SP600125 peut inhiber MAST3 en empêchant les événements de phosphorylation médiés par la JNK qui peuvent être critiques pour l'activité de MAST3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'activité kinase de MAST3 peut être modulée par les voies de signalisation PI3K. L'inhibition de PI3K par LY294002 peut conduire à une diminution de la phosphorylation et de l'activité de MAST3, inhibant ainsi fonctionnellement MAST3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK1/2). MEK1/2 est en amont de plusieurs kinases, dont MAST3. L'inhibition par le PD98059 peut réduire l'activation de MAST3 en interférant avec la signalisation MEK en amont, inhibant ainsi la fonction kinase de MAST3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. MAST3 peut interagir avec les voies de signalisation liées à la MAP kinase p38. L'inhibition de p38 par le SB203580 peut conduire à une réduction de l'activation de MAST3 et à une inhibition ultérieure de l'activité kinase de MAST3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, et en inhibant cette kinase, elle peut affecter les protéines en aval qui sont régulées par les voies de signalisation PI3K, y compris MAST3. Par conséquent, l'inhibition de PI3K par la wortmannine peut entraîner une réduction de l'activité kinase de MAST3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2. En inhibant MEK1/2, l'U0126 peut empêcher l'activation des kinases en aval qui sont régulées par MEK, y compris potentiellement MAST3, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité kinase de MAST3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Bien que MAST3 soit une sérine/thréonine kinase, les kinases Src peuvent indirectement réguler son activité. L'inhibition des kinases Src par PP2 peut donc entraver les voies de signalisation qui contribuent à l'activation de MAST3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR et peut inhiber MAST3 en perturbant les voies de signalisation de mTOR qui peuvent être nécessaires à l'activation et à la fonction de MAST3. Étant donné que la mTOR peut réguler les sérine/thréonine kinases, son inhibition par la rapamycine peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la MAST3. | ||||||