La classe des activateurs de MacroH2A est une collection de composés chimiques qui peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de MacroH2A, une variante de l'histone H2A. MacroH2A joue un rôle crucial dans la structure et la fonction de la chromatine, affectant l'expression des gènes en modifiant la compacité et l'accessibilité de la chromatine. Ces activateurs agissent par divers mécanismes pour renforcer la fonction de MacroH2A, principalement en modifiant l'équilibre de l'acétylation des histones, un processus clé dans la régulation de la structure de la chromatine. Dans une approche, des composés tels que NU7441 inhibent la fonction de DNA-PKcs, réduisant la phosphorylation de MacroH2A et renforçant sa capacité à compacter la chromatine. D'autres, comme le C646 et le JQ1, ciblent respectivement les histones acétyltransférases et les protéines bromodomaines, diminuant l'accessibilité de la chromatine et augmentant ainsi le rôle de répression génique de MacroH2A. Un troisième groupe, comprenant le Vorinostat, le MS-275 et la Trichostatine A, inhibe les histones désacétylases, augmentant les niveaux d'acétylation des histones, perturbant la structure de la chromatine et accentuant le rôle de MacroH2A dans la compaction de la chromatine.
Une autre série de composés, dont le Nicotinamide et le Sirtinol, modulent l'activité des sirtuines, affectant la désacétylation des histones et donc la structure de la chromatine. Cela renforce la capacité de MacroH2A à réguler l'expression des gènes par le biais de la compaction de la chromatine. Enfin, des composés comme la curcumine exercent leur influence en inhibant des voies de signalisation cellulaire spécifiques, ce qui renforce indirectement le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression des gènes. Notamment, tous ces activateurs, tout en ciblant divers processus cellulaires, convergent dans leur effet final d'amélioration de la fonction de MacroH2A dans la régulation de la structure de la chromatine et le contrôle de l'expression des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Puissant inhibiteur de l'ADN-PKcs, NU 7441 renforce l'activité de MacroH2A en réduisant les processus de réparation de l'ADN. En inhibant la DNA-PKcs, il diminue la phosphorylation de MacroH2A, ce qui augmente sa capacité à compacter la chromatine et à réguler l'expression des gènes. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur compétitif des histones acétyltransférases p300 et CBP. En réduisant l'acétylation des histones, il diminue l'accessibilité de la chromatine, ce qui renforce le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression de la transcription des gènes. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un puissant inhibiteur de la famille BET des protéines à bromodomaine. En inhibant ces protéines, il réduit la lecture des histones acétylées, renforçant ainsi le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid (SAHA) est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC). En inhibant l'HDAC, il augmente l'acétylation des histones et perturbe la structure de la chromatine. Cela amplifie le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 (Entinostat) est un puissant inhibiteur d'HDAC de classe I. Il augmente l'acétylation des histones. Il augmente l'acétylation des histones et perturbe la structure de la chromatine, renforçant le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression de la transcription des gènes. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A (TSA) est un inhibiteur d'HDAC qui augmente l'acétylation des histones et perturbe la structure de la chromatine, ce qui amplifie le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide est un inhibiteur de la pan-sirtuine qui entrave la désacétylation des histones, perturbant la structure de la chromatine et renforçant le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression de la transcription des gènes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un inhibiteur de la signalisation NF-κB et peut renforcer le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression des gènes en réduisant l'activité transcriptionnelle de nombreux gènes. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Le sirtinol est un inhibiteur de sirtuines qui entrave la désacétylation des histones, perturbant la structure de la chromatine et renforçant le rôle de MacroH2A dans le compactage de la chromatine et la répression de la transcription des gènes. | ||||||