Date published: 2025-11-24

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mAChR M4 Activateurs

Les activateurs courants du mAChR M4 comprennent, sans s'y limiter, le Sesquifumarate d'oxotremorine CAS 17360-35-9, le chlorhydrate de milameline CAS 139886-32-1, VU 10010 CAS 633283-39-3, VU 152100 CAS 409351-28-6 et LY2033298 CAS 886047-13-8.

La classe chimique des activateurs du mAChR M4 comprend des composés qui modulent l'activation et la fonction du sous-type M4 du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR M4). Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes, notamment la modulation allostérique positive et l'agonisme direct, pour influencer la signalisation du mAChR M4 et les réponses cellulaires en aval. Les modulateurs allostériques positifs tels que VU0152100, AC-42 et ML293 renforcent l'activation du mAChR M4 en se liant aux sites allostériques du récepteur. Grâce à cette liaison allostérique, ces composés potentialisent la réponse à l'acétylcholine, ce qui accroît l'efficacité de la signalisation du mAChR M4. La modulation allostérique permet un réglage fin de l'activité du récepteur, offrant une approche nuancée pour réguler les processus cellulaires influencés par le mAChR M4.

Les agonistes directs tels que LY2033298, PD102807 et TC-2559 activent le mAChR M4 en se liant directement au récepteur et en imitant les effets de l'acétylcholine. Cette activation directe déclenche des voies de signalisation en aval associées au mAChR M4, offrant une approche plus directe pour moduler des réponses cellulaires spécifiques médiées par ce récepteur. La cynarine, bien qu'elle ne soit pas un activateur direct, influence indirectement le mAChR M4 en modulant les niveaux d'acétylcholine. En tant qu'inhibiteur de l'acétylcholinestérase présent dans les artichauts, la cynarine augmente les niveaux d'acétylcholine, ce qui renforce l'activation du mAChR M4. Ce mécanisme indirect offre une autre possibilité de réguler les processus cellulaires modulés par le mAChR M4. En résumé, la classe chimique des activateurs du mAChR M4 comprend des composés ayant divers mécanismes d'action, notamment la modulation allostérique positive, l'agonisme direct et la modulation indirecte des niveaux d'acétylcholine. La compréhension de ces activateurs nous permet de mieux comprendre les fondements moléculaires de la régulation du mAChR M4 et ouvre de nouvelles voies pour des interventions ciblées dans les processus cellulaires influencés par ce récepteur.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Oxotremorine Sesquifumarate

17360-35-9sc-200170
sc-200170A
100 mg
500 mg
$66.00
$255.00
(0)

Le sesquifumarate d'oxotremorine agit comme un puissant activateur du récepteur muscarinique M4, présentant une affinité de liaison unique qui favorise la dimérisation du récepteur. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions sélectives avec le site orthostérique du récepteur, ce qui améliore l'efficacité du couplage avec la protéine G. Les caractéristiques hydrophiles du composé contribuent à sa solubilité dans les systèmes biologiques, tandis que sa cinétique de réaction suggère un début d'action rapide, influençant la libération des neurotransmetteurs et la plasticité synaptique.

VU 152100

409351-28-6sc-311554
sc-311554A
5 mg
25 mg
$98.00
$384.00
(0)

VU0152100 est un modulateur allostérique positif du mAChR M4. En se liant à un site allostérique du récepteur, VU0152100 renforce la liaison de l'acétylcholine, ce qui entraîne une activation accrue du mAChR M4. Cette modulation positive augmente l'efficacité de signalisation du récepteur et peut avoir un impact positif sur les réponses cellulaires en aval régulées par le mAChR M4.

Milameline hydrochloride

139886-32-1sc-204085
sc-204085A
10 mg
50 mg
$137.00
$564.00
1
(0)

Le chlorhydrate de milameline fonctionne comme un modulateur sélectif des récepteurs muscariniques M4, présentant un mécanisme d'action distinctif par modulation allostérique. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions spécifiques avec les conformations des récepteurs, améliorant ainsi les voies de transduction du signal. La stabilité du composé dans les environnements aqueux et sa capacité à influencer la dynamique des récepteurs contribuent à son efficacité dans la modification des réponses cellulaires en aval, mettant en évidence une approche nuancée de l'activation des récepteurs.

VU 10010

633283-39-3sc-204387
sc-204387A
5 mg
25 mg
$80.00
$323.00
(0)

VU 10010 est un puissant activateur des récepteurs muscariniques M4, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui augmentent l'affinité du récepteur et favorisent des cascades de signalisation uniques. Son profil cinétique révèle des taux de liaison et de dissociation rapides, ce qui permet un réglage fin de l'activité du récepteur. En outre, la sélectivité de VU 10010 souligne son rôle dans la modulation de voies neuronales complexes, mettant en évidence son comportement biochimique distinct.

LY2033298

886047-13-8sc-300942
5 mg
$260.00
(0)

LY2033298 est un agoniste sélectif du mAChR M4. En se liant directement au récepteur et en l'activant, le LY2033298 imite les effets de l'acétylcholine, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation en aval. Cette activation directe fait du LY2033298 un outil pharmacologique potentiel pour étudier la fonction du mAChR M4 et son rôle dans les processus cellulaires modulés par ce récepteur.

AC 42

447407-36-5sc-207243
5 mg
$330.00
(0)

L'AC-42 est un modulateur allostérique positif du mAChR M4. Par le biais d'une liaison allostérique, l'AC-42 potentialise la réponse à l'acétylcholine, en renforçant l'activation du mAChR M4. Cette modulation positive peut amplifier la capacité de signalisation du récepteur et contribuer à la régulation des processus cellulaires influencés par le mAChR M4.

PD 102807

23062-91-1sc-203659
sc-203659A
1 mg
10 mg
$202.00
$950.00
2
(0)

Le PD102807 est un agoniste sélectif du mAChR M4. En se liant directement au récepteur et en l'activant, le PD102807 imite les effets de l'acétylcholine, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation du mAChR M4. Cet agonisme direct fait du PD102807 un outil pharmacologique précieux pour étudier les fonctions spécifiques et les effets en aval médiés par l'activation du mAChR M4.

TC 2559 difumarate

212332-35-9sc-203707
sc-203707A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
(0)

Le TC-2559 est un agoniste sélectif du mAChR M4. En se liant directement au récepteur et en l'activant, le TC-2559 imite les effets de l'acétylcholine, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation du mAChR M4. Cet agonisme direct fait du TC-2559 un outil pharmacologique précieux pour étudier les fonctions spécifiques et les effets en aval médiés par l'activation du mAChR M4.