Structure moléculaire de VU 152100, Numéro CAS: 409351-28-6
VU 152100 (CAS 409351-28-6)
Noms alternatifs:
ML 108; VU0152100
Application(s):
VU 152100 est un modulateur allostérique positif du récepteur muscarinique de la choline M4
Numéro CAS:
409351-28-6
Masse Moléculaire:
341.43
Formule Moléculaire:
C18H19N3O2S
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Modulateur allostérique positif sélectif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M4 (mAChR) (CE50 = 380 nM). Il a été démontré qu'il induit un déplacement de 21 fois de la puissance de l'ACh au niveau du récepteur M4. Ne présente aucune activité sur d'autres sous-types de mAChR.
VU 152100 (CAS 409351-28-6) Références
- Les potentialisateurs allostériques du récepteur muscarinique M4 de l'acétylcholine, actifs au niveau central, inversent l'activité hyperlocomotrice induite par l'amphétamine chez le rat. | Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
- Un potentialisateur allostérique sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine augmente l'activité des neurones corticaux préfrontaux médians et rétablit les déficiences de l'apprentissage par inversion. | Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
- Nouvelles technologies permettant l'industrialisation de la découverte de modulateurs allostériques. | Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
- Développement de modulateurs allostériques des RCPG pour le traitement des troubles du SNC. | Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
- L'activation sélective des récepteurs muscariniques M4 de l'acétylcholine inverse les troubles du comportement induits par le MK-801 et améliore l'apprentissage associatif chez les rongeurs. | Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
- Étude de la présence et de la fonction antinociceptive des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine chez le rat-taupe nu d'Afrique (Heterocephalus glaber). | Jørgensen, KB., et al. 2016. J Comp Physiol A Neuroethol Sens Neural Behav Physiol. 202: 7-15. PMID: 26520141
- L'activation mutuelle des récepteurs glutamatergiques mGlu4 et muscariniques M4 inverse les changements liés à la schizophrénie chez les rongeurs. | Cieślik, P., et al. 2018. Psychopharmacology (Berl). 235: 2897-2913. PMID: 30054675
- Activation simultanée des récepteurs muscariniques et GABAB en tant que cible bidirectionnelle pour de nouveaux antipsychotiques. | Cieślik, P., et al. 2019. Behav Brain Res. 359: 671-685. PMID: 30267715
- Cibler les récepteurs mGlu pour optimiser l'activité antipsychotique et l'effet de modification de la maladie dans la schizophrénie. | Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
- Inversion des perturbations des interactions sociales et de la mémoire de travail induites par le MK-801 grâce à l'administration simultanée de LY487379 et de VU152100 chez la souris. | Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
- Des essais phénotypiques chez la levure et le poisson zèbre révèlent des médicaments qui remédient à la déficience en ATP13A2. | Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
- L'interaction sérotonergique-muscarinique dans le cortex préfrontal comme nouvelle cible pour inverser les symptômes cognitifs liés à la schizophrénie. | Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
- Caractéristiques comportementales et désorganisation de l'activité oscillatoire chez les souris C57BL/6J après l'administration aiguë d'une faible dose de MK-801. | Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453
Activateur de:
mAChR M4.Substrat de:
mAChR M.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
VU 152100, 5 mg | sc-311554 | 5 mg | $98.00 | |||
VU 152100, 25 mg | sc-311554A | 25 mg | $384.00 |