LY2033298 (CAS 886047-13-8)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Le LY2033298 est un potentialisateur allostérique remarquable, qui se distingue par sa grande sélectivité pour le sous-type M4 du récepteur muscarinique humain de l'acétylcholine (mAChR). Ce composé est remarquable pour sa capacité à augmenter la liaison de l'acétylcholine précisément au niveau du sous-type M4, modulant ainsi l'activité du récepteur d'une manière très spécifique. Sa sélectivité est soulignée par son absence d'impact sur la liaison des antagonistes à travers le spectre des récepteurs muscariniques, et il ne démontre aucune activité sur les sous-types de récepteurs hM1, hM3 et hM5, quelle que soit la concentration explorée. En outre, son effet sur le sous-type hM2 est minime, ce qui souligne sa spécificité et le rôle nuancé qu'il joue dans la modulation des récepteurs. Le mécanisme précis par lequel LY2033298 exerce ses effets potentialisateurs ouvre une fenêtre sur l'interaction complexe entre les neurotransmetteurs et leurs récepteurs, fournissant des indications précieuses pour la recherche axée sur l'élucidation de la dynamique des récepteurs et le développement de modulateurs ciblés dans le domaine de la neurochimie.
LY2033298 (CAS 886047-13-8) Références
- Un potentialisateur allostérique du mAChR M4 module la transmission synaptique hippocampique. | Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
- Nouvelles connaissances sur la fonction des récepteurs muscariniques M4 de l'acétylcholine grâce à un nouveau modulateur allostérique et à un DREADD (récepteur de conception exclusivement activé par un médicament de conception). | Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
- Modulation allostérique du récepteur muscarinique M4 comme approche du traitement de la schizophrénie. | Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
- Mécanismes moléculaires d'action et validation in vivo d'un modulateur allostérique du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M4 ayant des propriétés antipsychotiques potentielles. | Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
- Déterminants structurels de l'agonisme allostérique et de la modulation du récepteur muscarinique M4 de l'acétylcholine: identification de mécanismes d'activation spécifiques au ligand et globaux. | Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
- Activateurs allostériques des récepteurs muscariniques: de nouvelles approches pour le traitement des troubles du SNC. | Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
- Impact de la variabilité des espèces et de la 'dépendance de la sonde' sur la détection et la validation in vivo de la modulation allostérique au niveau du récepteur muscarinique M4 de l'acétylcholine. | Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
- Dépendance de la sonde dans la modulation allostérique d'un récepteur couplé à une protéine G: implications pour la détection et la validation des effets allostériques des ligands. | Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
- LY2033298, un modulateur allostérique positif des récepteurs muscariniques M₄, renforce l'inhibition par l'oxotremorine des déphasages induits par la lumière dans les rythmes d'activité circadiens du hamster. | Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
- Synthèse et évaluation pharmacologique de modulateurs allostériques positifs du récepteur muscarinique M4 dérivés du VU10004. | Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
- Une vision cinétique de l'allostérie et de l'agonisme biaisé des RCPG. | Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
- Découverte et développement d'activateurs muscariniques de l'acétylcholine M4 en tant qu'agents thérapeutiques prometteurs pour les maladies du SNC. | Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
- Les récepteurs cholinergiques M4 sont impliqués dans l'expression de la sensibilisation comportementale induite par la morphine en régulant la fonction dopaminergique dans le noyau accumbens des rats. | Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
- Cibler les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine pour le traitement des troubles psychiatriques et neurologiques. | Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
- Les récepteurs muscariniques M3 mais pas M4 du noyau tegmental rostromédian sont impliqués dans l'acquisition de la préférence de place conditionnée induite par la morphine. | Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LY2033298, 5 mg | sc-300942 | 5 mg | $260.00 |