PD 102807 (CAS 23062-91-1)

Le PD 102807, identifié comme un antagoniste hautement spécifique ciblant le récepteur muscarinique mAChR M4, se distingue par sa remarquable sélectivité dans les interactions de liaison. Ce composé se caractérise par une puissance d'inhibition différentielle entre les divers sous-types de récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), comme en témoignent ses valeurs IC50: 91 nM pour le mAChR M4, 6559 nM pour le mAChR M1, 3441 nM pour le mAChR M2, 950 nM pour le mAChR M3, et 7412 nM pour le mAChR M5. Ces valeurs mettent en évidence l'affinité prononcée du PD 102807 pour le récepteur M4 par rapport à d'autres sous-types de récepteurs muscariniques, ce qui montre son utilité pour disséquer les rôles et les mécanismes d'action des récepteurs M4 dans les processus physiologiques et pathophysiologiques. La spécificité du PD 102807 pour le sous-type M4 constitue un outil essentiel dans l'étude de la pharmacologie des récepteurs muscariniques, permettant aux chercheurs d'élucider les fonctions distinctes et les voies de signalisation médiées par les récepteurs M4, en dehors de celles modulées par les récepteurs M1, M2, M3 et M5. Cet antagonisme sélectif contribue à faire progresser notre compréhension des rôles régulateurs nuancés que jouent les récepteurs muscariniques dans la neurotransmission et la signalisation cellulaire, améliorant ainsi l'exploration des interventions ciblées dans les applications de recherche où la modulation précise de l'activité des récepteurs est primordiale.