mAChR M3 Activateurs
Les activateurs mAChR M3 courants comprennent, entre autres, le sel de chlorhydrate de Cevimeline CAS 107220-28-0, le sesquifumarate d'oxotremorine CAS 17360-35-9, le chlorhydrate de Milameline CAS 139886-32-1, l'oxalate de Xanomeline CAS 141064-23-5 et le sel de chlorhydrate de Cevimeline-d4 CAS 107220-28-0 (non étiqueté).
Les activateurs mAChR M3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3 (mAChR M3). Le récepteur mAChR M3 est l'un des cinq sous-types de récepteurs muscariniques, qui font partie de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces récepteurs sont activés par le neurotransmetteur acétylcholine et sont largement répandus dans l'organisme, jouant un rôle clé dans la régulation de diverses fonctions physiologiques. Le sous-type M3, en particulier, se trouve principalement dans les muscles lisses, les glandes exocrines et certaines zones du système nerveux central. Les activateurs du mAChR M3 se lient à ce récepteur et favorisent son activation, entraînant une série d'événements intracellulaires qui influencent les réponses cellulaires.Lorsque le mAChR M3 est activé par ces activateurs spécifiques, il se couple principalement avec la famille Gq/11 des protéines G. Ce couplage déclenche l'activation des phosphates dans le système nerveux central. Ce couplage déclenche l'activation de la phospholipase C (PLC), une enzyme qui catalyse l'hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en inositol trisphosphate (IP3) et en diacylglycérol (DAG). L'IP3 induit ensuite la libération d'ions calcium des réserves intracellulaires, tandis que le DAG active la protéine kinase C (PKC). L'augmentation du calcium intracellulaire et l'activation de la PKC sont essentielles pour toute une série de processus cellulaires, notamment la contraction musculaire, la sécrétion et l'expression des gènes. En outre, les activateurs du mAChR M3 peuvent influencer la désensibilisation et l'internalisation du récepteur, processus qui modulent la sensibilité du récepteur à une stimulation prolongée. En étudiant les activateurs de mAChR M3, les chercheurs peuvent mieux comprendre les voies de signalisation spécifiques associées à ce récepteur et son rôle dans le contexte plus large de la physiologie et de la fonction cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cevimeline Hydrochloride Salt | 107220-28-0 | sc-207420 | 5 mg | $330.00 | ||
Le sel de chlorhydrate de cevimeline agit comme un puissant agoniste des récepteurs muscariniques, démontrant une affinité unique pour les récepteurs M3. Son architecture moléculaire facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce l'activation des récepteurs. Le composé présente une cinétique rapide, conduisant à un engagement rapide des récepteurs et à une signalisation en aval. En outre, ses caractéristiques de solubilité permettent une interaction efficace dans divers environnements, influençant les réponses cellulaires et les voies physiologiques. | ||||||
Carbamyl-β-methylcholine chloride | 590-63-6 | sc-234279 | 5 g | $132.00 | ||
Le béthanechol, un agoniste muscarinique, active directement le mAChR M3 en se liant au récepteur et en stimulant son activité. Ses effets cholinergiques contribuent à la contraction des muscles lisses et à la sécrétion glandulaire, ce qui illustre l'activation directe du mAChR M3 sans implication d'autres protéines. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
Le sesquifumarate d'oxotremorine est un activateur sélectif des récepteurs muscariniques M3, caractérisé par une conformation structurelle unique qui favorise une liaison efficace avec les récepteurs. Le composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques, améliorant son affinité et sa sélectivité. Sa cinétique de réaction dynamique facilite l'activation rapide des cascades de signalisation, tandis que son profil de solubilité distinct permet des interactions polyvalentes au sein des systèmes biologiques, influençant divers mécanismes cellulaires. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de milameline est un puissant activateur des récepteurs muscariniques M3, qui se distingue par sa capacité unique à stabiliser les conformations des récepteurs par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une capacité remarquable à moduler les voies de signalisation intracellulaires, conduisant à une réactivité accrue des récepteurs. Ses caractéristiques de partitionnement favorables permettent une pénétration efficace de la membrane, favorisant un engagement rapide avec les sites cibles et influençant les activités cellulaires en aval. | ||||||
Xanomeline oxalate | 141064-23-5 | sc-204402 | 10 mg | $155.00 | ||
L'oxalate de xanoméline est un modulateur sélectif des récepteurs muscariniques M3, caractérisé par sa capacité à induire des changements allostériques distincts dans la structure des récepteurs. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques uniques qui facilitent l'activation du récepteur, améliorant l'affinité de liaison du ligand. Son profil cinétique révèle un début rapide et une action prolongée, permettant un engagement soutenu du récepteur. En outre, ses propriétés de solubilité contribuent à une distribution efficace dans les systèmes biologiques, optimisant ainsi sa dynamique d'interaction. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpine, un autre agoniste muscarinique, active directement le mAChR M3 en se liant au récepteur et en favorisant la signalisation en aval. Par ses actions cholinergiques, la pilocarpine induit une contraction des muscles lisses et une sécrétion glandulaire, illustrant l'activation directe du mAChR M3. | ||||||
Cevimeline-d4 Hydrochloride Salt | 107220-28-0 (unlabeled) | sc-217875 sc-217875B sc-217875A | 1 mg 25 mg 10 mg | $290.00 $3500.00 $2200.00 | ||
Le sel de chlorhydrate de cevimeline-d4 agit comme un puissant modulateur des récepteurs muscariniques M3, présentant une dynamique conformationnelle unique qui favorise l'activation des récepteurs. Son marquage isotopique améliore le suivi dans les études métaboliques, ce qui permet de mieux comprendre les interactions récepteur-ligand. Le composé présente une cinétique de liaison particulière, caractérisée par une association rapide et une dissociation progressive, qui peut influencer les voies de signalisation en aval. Sa nature hydrophile favorise la solvatation, ce qui facilite les interactions moléculaires efficaces. | ||||||
Cevimeline | 107233-08-9 | sc-353133 | 25 mg | $1800.00 | ||
La cevimeline, un agoniste muscarinique, active directement le mAChR M3 en se liant au récepteur et en provoquant des réponses cholinergiques. Ses actions comprennent la stimulation de la contraction des muscles lisses et de la sécrétion glandulaire, ce qui démontre l'activation directe du mAChR M3 sans implication d'autres protéines. | ||||||
Oxotremorine M | 63939-65-1 | sc-203656 | 100 mg | $148.00 | 3 | |
L'oxotremorine M, un agoniste muscarinique, active directement le mAChR M3 en se liant au récepteur et en initiant la signalisation en aval. Ses effets cholinergiques, tels que la contraction des muscles lisses et la sécrétion glandulaire, illustrent l'activation directe du mAChR M3 sans engager d'autres protéines. | ||||||
Arecoline | 63-75-2 | sc-210836 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
L'arécoline, un agoniste muscarinique, active directement le mAChR M3 en se liant et en initiant des réponses médiées par le récepteur. Ses actions cholinergiques, notamment la contraction des muscles lisses et la sécrétion glandulaire, démontrent l'activation directe du mAChR M3 sans dépendre d'autres protéines ou voies de signalisation. | ||||||