mAChR M3 Attivatori

Gli attivatori mAChR M3 comuni includono, ma non solo, il sale cloridrato di cevimelina CAS 107220-28-0, il sesquifumarato di oxotremorina CAS 17360-35-9, il cloridrato di milamelina CAS 139886-32-1, l'ossalato di xanomelina CAS 141064-23-5 e il sale cloridrato di cevimelina-d4 CAS 107220-28-0 (senza etichetta).

Gli attivatori del mAChR M3 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a potenziare l'attività del recettore muscarinico dell'acetilcolina M3 (mAChR M3). Il recettore mAChR M3 è uno dei cinque sottotipi di recettori muscarinici, che fanno parte della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Questi recettori sono attivati dal neurotrasmettitore acetilcolina e sono ampiamente distribuiti in tutto il corpo, svolgendo ruoli chiave nella regolazione di varie funzioni fisiologiche. Il sottotipo M3, in particolare, si trova prevalentemente nella muscolatura liscia, nelle ghiandole esocrine e in alcune aree del sistema nervoso centrale. Gli attivatori del mAChR M3 si legano a questo recettore e ne promuovono l'attivazione, determinando una serie di eventi intracellulari che influenzano le risposte cellulari. Quando il mAChR M3 è attivato da questi attivatori specifici, si accoppia principalmente con la famiglia Gq/11 delle proteine G. Questo accoppiamento innesca l'attivazione dell'acetilcolina. Questo accoppiamento innesca l'attivazione della fosfolipasi C (PLC), un enzima che catalizza l'idrolisi del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2) in inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). L'IP3 induce successivamente il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari, mentre il DAG attiva la proteina chinasi C (PKC). L'aumento del calcio intracellulare e l'attivazione della PKC sono fondamentali per una serie di processi cellulari, tra cui la contrazione muscolare, la secrezione e l'espressione genica. Inoltre, gli attivatori del mAChR M3 possono influenzare la desensibilizzazione e l'internalizzazione del recettore, processi che modulano la sensibilità del recettore a una stimolazione prolungata. Studiando gli attivatori del mAChR M3, i ricercatori possono approfondire le conoscenze sulle specifiche vie di segnalazione associate a questo recettore e sul suo ruolo nel più ampio contesto della fisiologia e della funzione cellulare.