Inhibiteurs LURAP1
Les inhibiteurs courants de LURAP1 comprennent, entre autres, SMIFH2 CAS 340316-62-3, LY 294002 CAS 154447-36-6, ML 141 CAS 71203-35-5, CK 666 CAS 442633-00-3 et Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs de LURAP1 consistent en plusieurs entités chimiques qui diminuent l'activité fonctionnelle de LURAP1 en ciblant le cytosquelette d'actine et les processus de signalisation associés. Le NSC 23766, en tant qu'inhibiteur de Rac1, empêche l'interaction entre Rac1 et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), ce qui conduit finalement à un cytosquelette moins dynamique où l'activité de LURAP1 est atténuée. De même, ML 141 et CK 666 ciblent respectivement Cdc42 et le complexe Arp2/3, chacun réduisant la capacité d'assemblage et de ramification des filaments d'actine, un aspect crucial du rôle de LURAP1 dans la cellule. L'inhibiteur de ROCK Y-27632 et l'inhibiteur de myosine II Blebbistatin agissent tous deux plus en aval dans la machinerie cytosquelettique, diminuant la tension du cytosquelette et la motilité cellulaire, qui sont des processus dans lesquels LURAP1 joue un rôle. L'inhibition de l'interaction N-WASP-Arp2/3 par la wiskostatine et la perturbation de l'assemblage de l'actine médiée par la formine par SMIFH2 contribuent également à la diminution de l'activité de LURAP1 en altérant la formation du réseau d'actine.
En outre, les effets des inhibiteurs de la polymérisation de l'actine tels que la latrunculine A, la cytochalasine D, le swinholide A et le jasplakinolide ont un impact direct sur l'intégrité du cytosquelette d'actine, ce qui entraîne une réduction indirecte mais significative de l'activité de LURAP1. La latrunculine A se lie à la G-actine monomérique, la cytochalasine D coiffe les extrémités croissantes des filaments d'actine, le swinholide A sectionne les filaments existants et le jasplakinolide stabilise les filaments, créant ainsi un environnement dans lequel les fonctions normales de LURAP1 sont diminuées. En outre, LY 294002 perturbe la voie PI3K/Akt, affectant les rôles d'endocytose et de trafic membranaire de LURAP1. Collectivement, ces inhibiteurs orchestrent une attaque sur plusieurs fronts contre le cytosquelette d'actine et les voies de signalisation associées, ce qui entraîne une diminution globale de l'activité fonctionnelle de LURAP1 dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
Inhibiteur du domaine d'homologie 2 de la formine qui perturbe la nucléation et l'élongation de l'actine. Comme LURAP1 est impliquée dans la régulation du cytosquelette, l'inhibition par SMIFH2 de l'assemblage de l'actine par la formine peut entraîner une diminution de l'activité de LURAP1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie PI3K/Akt. LURAP1 est impliquée dans l'endocytose et le trafic membranaire, et l'inhibition de PI3K par LY 294002 peut conduire à une réduction de l'endocytose et des événements de signalisation en aval, diminuant ainsi l'activité de LURAP1. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibiteur de Cdc42 qui entrave l'activité GTPase de Cdc42, une protéine impliquée dans l'assemblage du filament d'actine. Étant donné que LURAP1 est associée à la régulation du cytosquelette d'actine, ML 141 réduit indirectement l'activité fonctionnelle de LURAP1 en perturbant la polymérisation de l'actine. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Un inhibiteur du complexe Arp2/3 qui inhibe directement la polymérisation de l'actine. On pense que LURAP1 joue un rôle dans la dynamique de l'actine ; par conséquent, le CK 666 peut diminuer indirectement la fonction de LURAP1 en stabilisant les filaments d'actine existants et en empêchant la formation de nouvelles branches. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de ROCK qui diminue la phosphorylation de la chaîne légère de myosine (MLC), entraînant une diminution de la formation de fibres de stress d'actine. L'implication de LURAP1 dans la réorganisation du cytosquelette d'actine suggère que Y-27632 diminue indirectement le rôle de LURAP1 en réduisant la tension du cytosquelette. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Inhibiteur de la myosine II qui bloque l'activité ATPase de la myosine, entraînant une diminution de la contraction musculaire et une inhibition de la migration cellulaire. L'interaction de LURAP1 avec le cytosquelette d'actine pourrait être affectée par la blebbistatine, qui diminue le rôle de LURAP1 dans la motilité cellulaire. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Un inhibiteur de l'interaction N-WASP-Arp2/3, qui est essentielle pour la polymérisation de l'actine. En inhibant cette interaction, la wiskostatine réduit indirectement la fonction de LURAP1 dans la ramification des filaments d'actine et la formation du réseau. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Un inhibiteur de la polymérisation de l'actine qui se lie à la G-actine monomérique, empêchant sa polymérisation. Cette action entraîne indirectement une diminution de l'activité de LURAP1 en perturbant le cytosquelette d'actine et les processus cellulaires connexes dans lesquels LURAP1 est impliqué. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Inhibiteur de la polymérisation de l'actine qui se lie aux extrémités barbelées des filaments d'actine, bloquant l'élongation. L'impact de la cytochalasine D sur la dynamique de l'actine entraîne indirectement une diminution de l'activité de LURAP1, car sa fonction repose sur les structures d'actine. | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
Composé dimérique de rupture et de coiffe des filaments d'actine qui peut désassembler les filaments d'actine. En perturbant le cytosquelette d'actine, le swinholide A diminue indirectement l'activité fonctionnelle de LURAP1 dans les processus qui dépendent de filaments d'actine intacts. | ||||||