Inhibiteurs LGR6
Les inhibiteurs courants de LGR6 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 et IWP-2 CAS 686770-61-6.
La classe chimique des inhibiteurs de LGR6 comprend des composés qui modulent l'activité ou l'expression de LGR6, un récepteur couplé à une protéine G, par des mécanismes indirects. Ces composés agissent en perturbant les voies de signalisation ou les processus cellulaires qui régissent l'activité de LGR6. Par exemple, l'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) par Y-27632 entraîne des altérations de la dynamique du cytosquelette et de l'adhésion cellulaire. Étant donné que ces processus cellulaires sont essentiels à la localisation et à l'activation correctes de LGR6, les actions de Y-27632 peuvent atténuer indirectement la signalisation de LGR6. De même, des produits chimiques comme LGK-974 et IWP-2 qui ciblent la sécrétion des ligands Wnt affectent la disponibilité des protéines Wnt qui se lient aux récepteurs comme LGR6, modulant ainsi son état d'activation et les cascades de signalisation intracellulaire qui en découlent.
D'autre part, de petites molécules telles que CHIR99021 et BIO inhibent la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), ce qui entraîne la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine dans le cytoplasme et sa translocation ultérieure vers le noyau, où elle peut influencer la transcription des gènes cibles de Wnt. Comme LGR6 fait partie du circuit de régulation complexe contrôlé par la signalisation Wnt/β-caténine, l'altération du paysage transcriptionnel causée par les inhibiteurs de GSK-3 peut affecter l'activité de LGR6. En outre, les inhibiteurs de voies telles que la signalisation BMP, comme le LDN-193189 et la dorsomorphine, ont des implications pour la modulation de LGR6 en raison de l'interaction entre les voies de signalisation BMP et Wnt. L'inhibition des kinases impliquées dans ces voies entraîne des effets en aval sur les réponses cellulaires et les modèles d'expression génique, qui sont essentiels pour la régulation nuancée des rôles de LGR6 dans la cellule. L'inhibition indirecte de LGR6 par ces agents chimiques est obtenue par une interaction multiforme d'altérations de la signalisation, de perturbations des boucles de régulation et de changements dans le contexte cellulaire, ce qui souligne la nature complexe des réseaux de signalisation intracellulaires et leur impact sur l'activité des récepteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur sélectif de ROCK (protéine kinase associée à Rho), Y-27632 entrave la cascade de signalisation Rho/ROCK. Cette voie interagit avec l'organisation du cytosquelette affectant la modulation de LGR6 en modifiant les processus d'adhésion et de motilité cellulaires qui sont essentiels à l'activation et à la localisation de LGR6. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inhibiteur IX de GSK-3 perturbe la phosphorylation médiée par GSK-3, influençant ainsi la stabilisation de la β-caténine, qui fait partie intégrante de la voie de signalisation Wnt. L'activité élevée de la β-caténine peut ajuster la signalisation en aval qui module indirectement l'expression et la fonction de LGR6 en régulant la transcription des gènes. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 est un inhibiteur de la Tankyrase qui stabilise l'AXIN en empêchant sa poly-ADP-ribosylation, augmentant par conséquent l'activité du complexe de destruction de la β-caténine. Cette action diminue indirectement la signalisation Wnt/β-caténine, affectant le milieu cellulaire dans lequel LGR6 opère, modifiant potentiellement son expression ou son activité en raison de changements dans les schémas d'expression génique. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 inhibe la Porcupine, une O-acyltransférase impliquée dans la sécrétion et l'activité des ligands Wnt. En limitant la disponibilité des ligands Wnt, LGK-974 a un impact indirect sur la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui est associée à la régulation de LGR6, modulant ainsi potentiellement son expression ou son activité par le biais d'interactions ligand-récepteur modifiées. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'inhibiteur de la production de Wnt-2 (IWP-2) entrave le traitement et la sécrétion de Wnt en inhibant Porcupine. Cela entraîne une réduction de la disponibilité du ligand Wnt pour la liaison au récepteur, affectant ainsi la voie de signalisation Wnt/β-caténine. La diminution conséquente de l'activité de la voie module indirectement l'environnement réglementaire de LGR6, qui réagit aux signaux Wnt. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
Le PF-562271 est un puissant inhibiteur de la kinase d'adhésion focale (FAK), qui joue un rôle dans l'adhésion et la migration cellulaires. L'inhibition de FAK perturbe la signalisation des intégrines et pourrait ainsi affecter l'activité de LGR6 en modulant les contextes cellulaires tels que la composition de la matrice extracellulaire et les interactions cellule-matrice qui peuvent influencer les voies de signalisation de LGR6. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
Inhibiteur de la réponse Wnt, l'IWR-1 déstabilise la β-caténine en renforçant l'activité du complexe de destruction de la β-caténine. Cette réduction des niveaux de β-caténine affecte indirectement la signalisation Wnt/β-caténine, ce qui entraîne des changements potentiels dans l'activité de LGR6 en raison de la modification du paysage de signalisation et des profils d'expression génique influencés par Wnt/β-caténine. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Un inhibiteur de la signalisation BMP qui inhibe spécifiquement les récepteurs ALK2 et ALK3, diminuant ainsi la phosphorylation SMAD1/5/8. Étant donné la diaphonie entre les voies BMP et Wnt, cela peut indirectement affecter le contexte de signalisation de LGR6 en modifiant les réponses cellulaires et les modèles d'expression génique liés à l'interaction de ces voies. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Également connue sous le nom de composé C, la dorsomorphine inhibe la signalisation AMPK et BMP, ce qui entraîne une modification des états de phosphorylation des protéines SMAD. Cette modulation de la signalisation BMP affecte indirectement le milieu des voies de signalisation dans lesquelles LGR6 est impliqué, modifiant potentiellement son activité par le biais des mécanismes de régulation interdépendants de ces voies et de leurs effets en aval. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
L'inhibiteur XVI de GSK-3 augmente la stabilisation de la β-caténine en empêchant la phosphorylation et la dégradation de la β-caténine médiées par GSK-3. Cette élévation de l'activité de la β-caténine influence indirectement le LGR6 en modifiant l'environnement d'expression génique au sein de la cellule en raison de la signalisation Wnt/β-caténine renforcée, modulant ainsi potentiellement l'expression et la fonction du LGR6. | ||||||