LGR6 Activateurs
Les activateurs LGR6 courants comprennent notamment la Forskoline CAS 66575-29-9, le Synergiste Wnt, QS11 CAS 944328-88-5, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'Adénosine 3′,5′-monophosphate cyclique, N6-Benzoyl-, sel de sodium CAS 30275-80-0 et le SKL2001 CAS 909089-13-0.
Les activateurs de LGR6 englobent un groupe de composés chimiques qui, par divers mécanismes, facilitent l'activation ou augmentent l'expression de LGR6 en modulant la voie de signalisation Wnt/β-caténine et les processus cellulaires associés. Ces composés agissent à différents niveaux de la voie, de la stabilisation de la β-caténine à la régulation transcriptionnelle des gènes cibles Wnt. Des composés tels que CHIR99021, SB-216763, BIO-acetoxime et LiCl exercent leurs effets en inhibant GSK-3, une kinase clé qui, lorsqu'elle est active, favorise la dégradation de la β-caténine. En inhibant GSK-3, ces activateurs assurent l'accumulation de la β-caténine, qui se transloque dans le noyau pour renforcer l'expression des gènes répondant à Wnt, y compris ceux liés à l'activation de LGR6. Il en résulte une augmentation indirecte de l'activité de LGR6 en raison de l'augmentation de la transcription et de l'efficacité de la signalisation de Wnt/β-caténine.
D'autres composés de cette classe, tels que la forskoline et le 6-Bnz-cAMP, augmentent les niveaux d'AMPc, qui activent ensuite la PKA. La PKA phosphoryle les cibles de la voie Wnt, augmentant sa réactivité et contribuant ainsi indirectement à l'activation de LGR6. En outre, des agents tels que WAY-316606 et SKL2001 modulent directement les composants de la voie de signalisation Wnt, soit en antagonisant les inhibiteurs de la voie, soit en modifiant la dynamique d'interaction de la β-caténine, facilitant ainsi l'expression et la fonction de LGR6. En outre, le (S)-(+)-Ibuprofène et l'acide valproïque, bien qu'ils ne soient pas typiquement associés à la voie Wnt, peuvent l'affecter par le biais de l'activation du PPARα et de l'inhibition de l'histone désacétylase, respectivement, illustrant les divers mécanismes chimiques par lesquels l'activité de LGR6 peut être indirectement augmentée. Dans l'ensemble, l'activation de LGR6 par ces substances chimiques met en évidence les capacités de régulation complexes de la voie de signalisation Wnt/β-caténine et son rôle central dans la modulation de l'activité des récepteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur de l'adénylyl cyclase La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité de la PKA. La PKA phosphoryle diverses cibles impliquées dans la signalisation Wnt, ainsi la Forskoline facilite indirectement l'activation de LGR6 en favorisant la réactivité de la voie Wnt par une augmentation de l'activité transcriptionnelle de la β-caténine. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
L'inhibiteur de la protéine activatrice de la GTPase du facteur de ribosylation de l'ADP 1 (ARFGAP1) QS11 empêche le complexe de dégradation de la voie Wnt/β-caténine, stabilisant ainsi la β-caténine. La β-caténine stabilisée augmente l'expression de LGR6 en renforçant la transcription des gènes répondant à la voie Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Cet inhibiteur de GSK-3, similaire à CHIR99021, stabilise la β-caténine, facilitant sa translocation nucléaire et la promotion subséquente de l'expression du gène cible Wnt. Cette action augmente les niveaux de protéines LGR6, potentialisant ainsi indirectement son activation. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Un analogue de l'AMPc qui active sélectivement la PKA. L'activation de la PKA par le 6-Bnz-cAMP entraîne des événements de phosphorylation qui renforcent l'efficacité de la voie Wnt/β-caténine, augmentant finalement l'expression et l'activité de LGR6 par une meilleure régulation transcriptionnelle de son gène. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
Activateur de la signalisation Wnt/β-caténine, SKL2001 perturbe l'interaction entre la β-caténine et son régulateur négatif APC, ce qui entraîne une augmentation de la transcription induite par la β-caténine. Cela favorise l'expression de LGR6 en amplifiant la signalisation de la voie Wnt/β-caténine. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme anti-inflammatoire non stéroïdien, le (S)-(+)-Ibuprofène peut également activer le PPARα, un récepteur nucléaire qui, une fois activé, peut interagir avec la β-caténine, renforçant la signalisation Wnt et augmentant potentiellement la transcription et l'activité de LGR6. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Composé qui perturbe l'interaction entre la β-caténine et le TCF, le PNU-74654 stimule indirectement la voie de signalisation Wnt en empêchant la β-caténine d'être séquestrée par le TCF. L'augmentation des niveaux de β-caténine libre permet une plus grande activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt, augmentant ainsi l'expression de LGR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3β, ce qui entraîne l'accumulation de la β-caténine dans le cytoplasme et sa translocation ultérieure dans le noyau pour promouvoir l'expression des gènes cibles Wnt, dont le gène codant pour LGR6, favorisant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibiteur de la désacétylase des histones qui peut moduler les profils d'expression des gènes. En modifiant la structure de la chromatine et donc l'expression des gènes, l'acide valproïque peut renforcer la voie de signalisation Wnt/β-caténine, ce qui pourrait à son tour entraîner une augmentation de l'expression et de l'activité de LGR6 en favorisant la transcription des gènes de cette voie, y compris LGR6 lui-même. | ||||||