Inhibiteurs LeuRS

Les inhibiteurs de LeuRS courants comprennent, entre autres, l'Halofuginone CAS 55837-20-2, la Borrelidine CAS 7184-60-3, l'Acide Pseudomonique CAS 12650-69-0, le Cladospirone bisepoxide CAS 155866-40-3 et l'Indolmycine CAS 21200-24-8.

Les inhibiteurs de LeuRS sont une classe de composés chimiques qui ciblent la leucyl-ARNt synthétase (LeuRS), une enzyme essentielle à la synthèse des protéines. La LeuRS joue un rôle clé dans l'aminoacylation de l'ARNt avec la leucine, une étape nécessaire à l'incorporation de la leucine dans les chaînes polypeptidiques en croissance au cours de la traduction. Ces inhibiteurs interagissent avec les sites actifs de la LeuRS, empêchant la fixation correcte de la leucine sur l'ARNt correspondant. En bloquant ce processus, les inhibiteurs de LeuRS peuvent effectivement interrompre la synthèse des protéines en créant une pénurie d'ARNt leucyl fonctionnel disponible pour l'assemblage des ribosomes. Les mécanismes d'inhibition de cette classe chimique peuvent varier, allant de l'inhibition compétitive sur le site d'aminoacylation à l'interférence avec la fonction d'édition post-transfert, qui garantit que seuls les ARNt correctement aminoacylés sont utilisés dans la synthèse des protéines. Certains inhibiteurs de LeuRS sont conçus pour imiter la structure de la leucine ou du leucyl-adénylate, entrant ainsi directement en compétition avec le substrat naturel de l'enzyme, tandis que d'autres peuvent avoir des structures plus complexes qui interfèrent avec d'autres aspects du cycle catalytique de LeuRS. Le bon fonctionnement de la LeuRS étant essentiel au maintien de la machinerie de traduction, les composés qui inhibent cette enzyme peuvent avoir un impact significatif sur les processus cellulaires liés à la production de protéines. Les inhibiteurs de LeuRS sont chimiquement divers, et leur conception implique souvent un examen détaillé de la dynamique structurelle de l'enzyme et des configurations du site actif.