Inhibiteurs LEP503
Les inhibiteurs courants de la LEP503 comprennent, entre autres, l'halopéridol CAS 52-86-8, la réserpine CAS 50-55-5, le lithium CAS 7439-93-2, la tétrabénazine CAS 58-46-8 et le riluzole CAS 1744-22-5.
Les inhibiteurs de LEP503 englobent une gamme de composés chimiques qui interagissent avec divers systèmes de neurotransmetteurs pour diminuer l'activité fonctionnelle de LEP503. Par exemple, l'halopéridol et la réserpine agissent en antagonisant les récepteurs de la dopamine et en épuisant les monoamines, respectivement, ce qui entraîne une réduction de la signalisation dopaminergique et sérotoninergique qui est essentielle pour l'activité de LEP503. De même, l'inhibition de la GSK-3 par le carbonate de lithium et la réduction de l'absorption des monoamines par la tétrabénazine via l'inhibition de la VMAT2 contribuent à diminuer l'activité de LEP503 en altérant les voies de neurotransmetteurs clés dont dépend la fonctionnalité de LEP503. Le riluzole et la phencyclidine, en modulant la transmission glutamatergique, et l'ifenprodil, par son blocage sélectif des récepteurs NMDA contenant la sous-unité GluN2B, tirent également parti de la dépendance de LEP503 à l'égard de la signalisation glutamate pour effectuer une inhibition indirecte de son activité. En outre, l'antagonisme des récepteurs NMDA et les effets dopaminergiques indirects de l'amantadine soulignent la nature intégrée des systèmes de neurotransmetteurs dans la régulation de la LEP503.
Pour illustrer davantage l'interaction biochimique, des composés comme la lévodopa, la fluoxétine et le méthylphénidate, principalement associés à l'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs, peuvent indirectement entraîner une diminution de l'activité de LEP503 par le biais de mécanismes de rétroaction complexes qui régulent à la baisse les voies des neurotransmetteurs sur lesquelles LEP503 s'appuie. Ceci est illustré par le potentiel de la lévodopa à provoquer une inhibition en retour de la synthèse de la dopamine, l'altération de la signalisation sérotonergique par la fluoxétine et l'amplification de la transmission dopaminergique par le méthylphénidate, ce qui peut conduire à une régulation compensatoire à la baisse. Par ailleurs, l'activation des autorécepteurs dopaminergiques par l'apomorphine illustre une autre facette de cette régulation complexe, puisqu'elle diminue paradoxalement l'activité des neurones dopaminergiques et, par conséquent, la fonctionnalité de LEP503. Collectivement, ces inhibiteurs de LEP503 agissent par le biais d'une modulation nuancée des systèmes de neurotransmetteurs, convergeant finalement vers l'inhibition indirecte de LEP503 sans modifier directement son expression ou s'engager dans son activation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'halopéridol agit comme un antagoniste des récepteurs de la dopamine. En bloquant les récepteurs de la dopamine, qui font partie des voies que LEP503 utilise pour exercer ses effets, l'halopéridol peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de LEP503 en réduisant la signalisation dopaminergique, qui est nécessaire à la fonctionnalité optimale de LEP503. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine est un alcaloïde qui épuise les neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la dopamine et la sérotonine des terminaisons nerveuses. La diminution des niveaux de ces neurotransmetteurs diminue indirectement l'activité de la LEP503, car la LEP503 dépend d'une signalisation dopaminergique et sérotonergique appropriée pour fonctionner. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le carbonate de lithium est connu pour influencer un certain nombre de voies de signalisation, y compris l'inhibition de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). Étant donné que la GSK-3 est impliquée dans les voies qui régulent la LEP503, l'effet inhibiteur du lithium sur la GSK-3 pourrait entraîner une diminution de l'activité de la LEP503. | ||||||
Tetrabenazine | 58-46-8 | sc-204338 sc-204338A | 10 mg 50 mg | $165.00 $707.00 | ||
La tétrabénazine réduit l'absorption des monoamines dans les vésicules synaptiques en inhibant le transporteur vésiculaire de monoamines 2 (VMAT2). Cette réduction de la disponibilité des monoamines peut indirectement entraîner une diminution de l'activité de LEP503, car la fonction de LEP503 est modulée par la signalisation monoaminergique. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Le riluzole module la neurotransmission glutamatergique en inhibant la libération présynaptique de glutamate. Étant donné que la LEP503 est affectée par les voies glutamatergiques, l'action du riluzole peut indirectement conduire à l'inhibition de l'activité de la LEP503 en réduisant la signalisation du glutamate. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
L'amantadine est un agoniste indirect de la dopamine qui possède également des propriétés antagonistes des récepteurs NMDA. En modifiant la signalisation dopaminergique et glutamatergique, l'amantadine peut indirectement diminuer l'activité de LEP503, qui est modulée par ces systèmes de neurotransmetteurs. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La lévodopa est un précurseur de la dopamine et peut augmenter les niveaux de dopamine synaptique. Bien qu'elle soit généralement utilisée pour augmenter l'activité dopaminergique, dans certains contextes, l'inhibition de la rétroaction qui en résulte pourrait entraîner une réduction de la signalisation dopaminergique, diminuant ainsi indirectement l'activité de LEP503. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
La fluoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) qui augmente les niveaux de sérotonine dans la fente synaptique. Tout en renforçant généralement l'activité sérotoninergique, la fluoxétine peut également inhiber indirectement la LEP503 en modifiant l'équilibre des systèmes de neurotransmetteurs qui modulent la fonction de la LEP503. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
L'ifenprodil est un antagoniste des récepteurs NMDA qui bloque préférentiellement les récepteurs contenant la sous-unité GluN2B. Cette inhibition sélective de la signalisation glutamatergique peut diminuer l'activité fonctionnelle de LEP503, qui dépend de voies glutamatergiques intactes. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine | 58-00-4 | sc-480060 sc-480060A | 25 mg 100 mg | $367.00 $2754.00 | ||
L'apomorphine est un agoniste des récepteurs de la dopamine qui, paradoxalement, peut conduire à l'inhibition des neurones dopaminergiques par la stimulation des autorécepteurs. Il peut en résulter une diminution de la signalisation dopaminergique, inhibant indirectement la LEP503, qui est modulée par les voies dopaminergiques. | ||||||