Inhibiteurs LEAP-2
Les inhibiteurs courants de LEAP-2 comprennent, entre autres, l'amiloride CAS 2609-46-3, le marimastat CAS 154039-60-8, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les mécanismes d'action des inhibiteurs chimiques de LEAP-2 peuvent être divers, étant donné la nature multiforme de la régulation et de la fonction de la protéine. L'amiloride, qui cible les canaux sodiques épithéliaux, peut indirectement entraver la fonctionnalité de LEAP-2 en limitant la disponibilité de ces canaux avec lesquels LEAP-2 interagit. De même, le Marimastat exerce son effet inhibiteur en ciblant largement les métalloprotéinases matricielles, qui sont impliquées dans le clivage et l'activation ultérieure de divers peptides, dont la LEAP-2. En entravant ce processus d'activation, le Marimastat peut réduire l'activité biologique de LEAP-2. Un autre composé, la chélérythrine, perturbe la signalisation cellulaire en inhibant la protéine kinase C. Cette enzyme est cruciale pour diverses cascades de signalisation et peut affecter la fonction de peptides tels que LEAP-2. Par conséquent, l'action de la chélérythrine peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en modifiant son environnement de signalisation.
Poursuivant l'approche centrée sur la voie, LY294002 et Wortmannin ciblent tous deux les phosphoinositide 3-kinases, régulateurs centraux de la voie de signalisation AKT. En inhibant la signalisation PI3K/AKT, ces composés peuvent réguler à la baisse les processus en aval qui peuvent régir l'expression fonctionnelle de LEAP-2. PD98059 et U0126, en tant qu'inhibiteurs de MEK, un composant intégral de la voie MAPK/ERK, peuvent diminuer l'activité de LEAP-2 en modifiant la dynamique de la signalisation intracellulaire. Le SB203580, qui inhibe la MAPK p38, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK, perturbent tous deux des voies MAPK spécifiques. Cette perturbation peut conduire à un état fonctionnel réduit de LEAP-2 par l'altération des voies de réponse à l'inflammation et au stress. La rapamycine cible spécifiquement la voie mTOR, qui est impliquée dans des processus cellulaires fondamentaux pouvant avoir un impact sur la fonctionnalité de LEAP-2. Y-27632, en inhibant la protéine kinase associée à Rho, peut avoir un impact sur la dynamique cellulaire et, par conséquent, sur l'activité de LEAP-2. Enfin, Go 6983, en tant qu'inhibiteur pan-PKC, peut réduire l'activité de LEAP-2 en modifiant la phosphorylation des protéines qui font partie des voies de signalisation cellulaires dans lesquelles LEAP-2 joue un rôle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe les canaux sodiques épithéliaux (ENaC). Comme on sait que LEAP-2 interagit avec ces canaux, l'amiloride peut indirectement inhiber LEAP-2 en réduisant la disponibilité des canaux que LEAP-2 peut moduler. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle (MMP) à large spectre. En inhibant les MMP, qui sont impliquées dans le traitement de divers peptides, le marimastat pourrait empêcher le clivage et l'activation de LEAP-2, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Étant donné que la PKC est impliquée dans la signalisation intracellulaire et pourrait affecter la fonction de divers peptides, l'inhibition de la PKC pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en modifiant son environnement intracellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). PI3K est impliqué dans la voie de signalisation AKT, qui peut réguler la fonction de divers peptides. L'inhibition de cette voie par le LY294002 peut diminuer l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en modifiant les événements de signalisation en aval. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut réduire l'activité de la signalisation en aval qui pourrait affecter la fonction de LEAP-2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut diminuer l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en inhibant la voie de signalisation de la MAPK p38, connue pour être impliquée dans la régulation des réponses inflammatoires et qui pourrait indirectement influencer la fonction de LEAP-2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui est en amont de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie par l'U0126 pourrait réduire l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en modifiant l'environnement de signalisation intracellulaire. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K. En inhibant la signalisation PI3K/AKT, la wortmannine peut modifier l'activité des molécules et des voies en aval qui pourraient être impliquées dans la régulation fonctionnelle de LEAP-2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). mTOR est impliquée dans la croissance, la prolifération et la survie des cellules. L'inhibition de mTOR par la rapamycine peut diminuer l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en affectant les mécanismes de régulation de la cellule. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). En inhibant la JNK, le SP600125 peut modifier la voie de signalisation de la JNK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de LEAP-2 en affectant son environnement réglementaire. | ||||||