Les inhibiteurs de LDLRAD3 sont une classe de composés qui interagissent avec les voies du métabolisme des lipides, en particulier celles impliquées dans la régulation et l'élimination du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL). Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement LDLRAD3 mais peuvent perturber son activité en modulant l'homéostasie du cholestérol et la dynamique des récepteurs LDL. Des composés tels que les statines (notamment la simvastatine, l'atorvastatine, la rosuvastatine, la fluvastatine, la lovastatine et la pitavastatine) inhibent la HMG-CoA réductase, l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthèse du cholestérol. La réduction de la synthèse du cholestérol déclenche une augmentation compensatoire de l'expression des récepteurs LDL afin de rétablir le taux de cholestérol. Cette augmentation de l'expression des récepteurs des LDL peut conduire à une amélioration de la clairance du cholestérol LDL, ce qui peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle de LDLRAD3, qui est impliqué dans la régulation des LDL.
D'autres composés, tels que l'alirocumab et l'evolocumab, fonctionnent comme des inhibiteurs de la PCSK9. La PCSK9 cible naturellement les récepteurs des LDL en vue de leur dégradation lysosomale. En inhibant la PCSK9, ces composés augmentent le recyclage et l'expression de surface des récepteurs des LDL, ce qui améliore la clairance des LDL dans la circulation sanguine. Cela pourrait indirectement inhiber LDLRAD3 en modifiant les interactions et la disponibilité de ses ligands. En outre, des composés comme l'ézétimibe, qui inhibe l'absorption intestinale du cholestérol, le lomitapide, qui inhibe la production de lipoprotéines, le mipomersen, qui diminue la synthèse de l'apolipoprotéine B-100, et l'acide bémpédoïque, qui réduit également la synthèse du cholestérol, peuvent tous influencer l'activité de LDLRAD3.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Inhibiteur de la HMG-CoA réductase qui diminue la synthèse du cholestérol. Étant donné que LDLRAD3 est impliqué dans la régulation du cholestérol LDL, en diminuant la biosynthèse du cholestérol, la simvastatine peut entraîner une augmentation compensatoire des récepteurs LDL, ce qui peut réduire l'activité de LDLRAD3 en raison de l'augmentation de la clairance médiée par les récepteurs LDL. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Comme la simvastatine, cet inhibiteur de l'HMG-CoA réductase réduit la synthèse du cholestérol, affectant potentiellement l'activité de LDLRAD3 par le même mécanisme compensatoire impliquant une régulation à la hausse des récepteurs LDL et une augmentation subséquente de la clairance. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
Inhibiteur de Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) qui bloque l'absorption du cholestérol dans l'intestin. La réduction de l'absorption du cholestérol peut entraîner une augmentation de l'expression des récepteurs LDL et une diminution potentielle de l'activité de LDLRAD3 en augmentant la clairance des LDL. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
Un autre inhibiteur de la HMG-CoA réductase qui réduit la production de cholestérol. Son action peut indirectement diminuer l'activité de LDLRAD3 en augmentant la clairance médiée par les récepteurs LDL en raison de la régulation à la hausse des récepteurs LDL en tant que réponse homéostatique. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatine inhibe également l'HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse du cholestérol et peut affecter le LDLRAD3 en augmentant l'activité du récepteur du LDL, ce qui favorise l'élimination du LDL de la circulation sanguine. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
En inhibant la synthèse du cholestérol via l'HMG-CoA réductase, la lovastatine peut entraîner une régulation à la hausse des récepteurs des LDL, ce qui pourrait diminuer l'activité de LDLRAD3 en favorisant la clairance des LDL. |