Inhibiteurs L-type Ca++ CP γ2

Les inhibiteurs courants de la CP γ2 de type L Ca++ comprennent, sans s'y limiter, le vérapamil CAS 52-53-9, le diltiazem CAS 42399-41-7, la nifédipine CAS 21829-25-4, l'amlodipine CAS 88150-42-9 et l'israélipine CAS 75695-93-1.

Les inhibiteurs chimiques du Ca++ CP γ2 de type L comprennent une variété de bloqueurs de canaux calciques qui ciblent directement l'activité de cette protéine. Le vérapamil, un inhibiteur de canaux calciques bien connu, inhibe la CP γ2 de type L en obstruant le pore du canal, empêchant ainsi les ions calcium de pénétrer dans la cellule. Cette action arrête effectivement la translocation des ions calcium que le Ca++ CP γ2 de type L devrait normalement faciliter. De même, le diltiazem parvient à l'inhibition en se liant au Ca++ CP γ2 de type L et en favorisant un état fermé du canal, ce qui arrête le flux d'ions calcium dans la cellule. La nifédipine partage également ce mécanisme, en bloquant spécifiquement les canaux calciques de type L qui font partie intégrante de la fonctionnalité de la CP γ2 du Ca++ de type L, empêchant ainsi le flux d'ions calcium.

Dans le prolongement de cette tendance, l'amlodipine et l'israélipine fonctionnent comme des inhibiteurs de la CP γ2 du type L en obstruant sélectivement les canaux calciques afin de réduire l'entrée du calcium dans les cellules. Cette inhibition est essentielle à la régulation du transport des ions calcium médié par les CP γ2 de type L. La nicardipine et la nimodipine contribuent également à l'inhibition des CP γ2 de type L en ciblant les canaux calciques de type L, la nimodipine ayant un effet prononcé sur les canaux calciques présents dans les artères cérébrales. La félodipine et la lacidipine inhibent les courants calciques en bloquant les canaux calciques associés au Ca++ CP γ2 de type L, ce qui entraîne une diminution de la conductance calcique. La lercanidipine inhibe aussi sélectivement ces canaux calciques, ce qui réduit l'entrée du calcium dans les cellules. Enfin, la manidipine et l'azélnidipine contribuent au profil d'inhibition du Ca++ CP γ2 de type L en antagonisant sélectivement les canaux calciques de type L, ce qui diminue efficacement la translocation des ions calcium à travers la membrane cellulaire où le Ca++ CP γ2 de type L est localisé. Chacun de ces produits chimiques, en ciblant les canaux calciques spécifiquement associés à la protéine, assure une diminution des niveaux de calcium intracellulaire que le Ca++ CP γ2 de type L est chargé de réguler.