L-type Ca++ CP α1D Activateurs
Les activateurs courants de la CP α1D de type L Ca++ comprennent notamment le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le sel de sodium de sulfate de prégnénolone CAS 1852-38-6.
Les activateurs du canal calcique de type L α1D sont une classe de produits chimiques qui améliorent directement ou indirectement la fonction de la protéine du canal calcique de type L α1D. La diversité de ces activateurs, qui comprend des dérivés de la dihydropyridine, des catécholamines, des diterpènes, des inhibiteurs de la phosphodiestérase, des neurostéroïdes et des neurotransmetteurs, souligne le large éventail de processus cellulaires qui peuvent influencer l'activité de cette protéine. Les activateurs directs tels que le Bay K 8644 et le sulfate de prégnénolone se lient à des sites spécifiques des canaux calciques de type L, potentialisant leur ouverture et entraînant une augmentation de l'influx calcique. L'action du Bay K 8644 est particulièrement intéressante en raison de son mécanisme allostérique, qui met en évidence la façon dont les changements dans la conformation physique du CP α1D de type L de Ca++ peuvent avoir un impact significatif sur sa fonction.
Les activateurs indirects agissent par le biais de diverses voies de signalisation pour moduler l'activité des canaux calciques de type L. L'AMP cyclique est un intermédiaire clé dans la modulation de l'activité des canaux calciques. L'AMP cyclique est un intermédiaire clé dans bon nombre de ces voies. Des substances chimiques telles que la (-)-épinéphrine, la forskoline, la 1,9-didéoxyforskoline et l'isoprotérénol augmentent toutes les niveaux d'AMP cyclique, soit par l'activation directe de l'adénylate cyclase, soit par la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques. L'augmentation de l'AMP cyclique active à son tour la protéine kinase A, qui phosphoryle et augmente l'activité des canaux calciques de type L. D'autres activateurs indirects, tels que l'IBMX et le 8-Bromo-cAMP, agissent en inhibant la dégradation de l'AMP cyclique, prolongeant ainsi ses effets. Une autre voie d'activation indirecte est celle des neurotransmetteurs tels que la dopamine, le glutamate et l'histamine, qui peuvent influencer l'activité des canaux calciques de type L par leur action sur divers récepteurs et voies de signalisation. En résumé, les activateurs de la CP α1D de type L Ca++ représentent une gamme variée de produits chimiques qui peuvent améliorer la fonction des canaux calciques de type L par leurs actions directes ou indirectes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644 est un dérivé de la dihydropyridine qui agit comme un activateur allostérique direct des canaux calciques de type L. Il se lie à un site distinct du récepteur de la dihydropyridine, ce qui potentialise l'ouverture de ces canaux et entraîne une augmentation de l'afflux de calcium. Par conséquent, cela active directement la CP α1D de type L Ca++. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'(-)-épinéphrine est une catécholamine qui se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active. L'activation ultérieure de la voie de l'AMP cyclique conduit à la phosphorylation des canaux calciques de type L, ce qui augmente leur activité et active indirectement le Ca++ CP α1D de type L. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un labdane diterpène qui active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique. Cela conduit à l'activation de la protéine kinase A, qui phosphoryle et active les canaux calciques de type L, activant indirectement le Ca++ CP de type L α1D. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMP cyclique et du GMP cyclique. L'augmentation des niveaux d'AMP cyclique entraîne l'activation de la protéine kinase A, qui phosphoryle et active les canaux calciques de type L, activant indirectement le Ca++ CP α1D de type L. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
Le sulfate de prégnénolone est un neurostéroïde qui potentialise l'activité des canaux calciques de type L. Il se lie à un site de ces canaux. Il se lie à un site de ces canaux, augmentant leur probabilité d'ouverture et conduisant à une augmentation de l'influx de calcium, qui active directement le Ca++ CP α1D de type L. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la protéine kinase A. La protéine kinase A activée phosphoryle et active les canaux calciques de type L, activant indirectement le Ca++ CP de type L α1D. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
La 1,9-didéoxyforskoline est un analogue de la forskoline qui active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique. Cela entraîne l'activation de la protéine kinase A, qui phosphoryle et active les canaux calciques de type L, activant indirectement le Ca++ CP α1D de type L. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques. L'activation subséquente de la voie de l'AMP cyclique entraîne la phosphorylation des canaux calciques de type L, ce qui augmente leur activité et active indirectement la CP α1D de type L Ca++. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine est un neurotransmetteur qui active les récepteurs de la dopamine, ce qui peut augmenter les niveaux d'AMP cyclique. Cela conduit à l'activation de la protéine kinase A, qui phosphoryle et active les canaux calciques de type L, activant indirectement la CP α1D de type L Ca++. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
Le glutamate est un neurotransmetteur excitateur qui active les récepteurs NMDA, entraînant un afflux de calcium. Cela peut indirectement augmenter l'activité des canaux calciques de type L et donc la CP α1D de type L Ca++. | ||||||