KV4.1 Activateurs
Les activateurs KV4.1 courants comprennent, entre autres, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, le chlorhydrate d'ambroxol CAS 23828-92-4, le vérapamil CAS 52-53-9, le diazoxide CAS 364-98-7 et la nifédipine CAS 21829-25-4.
Les activateurs KV4.1 sont une classe unique de composés qui renforcent indirectement la fonction de la protéine KV4.1, un membre de la sous-famille D des canaux potassiques voltage-dépendants. Ces activateurs agissent en manipulant l'équilibre des charges à travers la membrane cellulaire, affectant indirectement l'activité de KV4.1. Par exemple, des composés comme la 4-Aminopyridine et la Dendrotoxine I sont connus pour bloquer les canaux potassiques, ce qui prolonge le potentiel d'action et renforce indirectement l'activité du KV4.1. De même, l'ambroxol agit comme un activateur des canaux sodiques et, en favorisant la dépolarisation, il renforce indirectement l'activité des canaux potassiques voltage-dépendants comme le KV4.1.
D'autres activateurs du canal KV4.1 comme le vérapamil, la nifédipine, la nisoldipine et la félodipine sont des bloqueurs des canaux calciques. Ces composés abaissent la concentration intracellulaire d'ions calcium, réduisant ainsi l'activité des canaux potassiques dépendants du calcium. Cette action augmente indirectement la contribution relative de KV4.1. En outre, certains composés augmentent indirectement la contribution du KV4.1 en modifiant le potentiel global de la membrane. Par exemple, la rétigabine, un ouvreur du canal KV7 K+, et le diazoxide, un ouvreur du canal KATP, hyperpolarisent le potentiel de la membrane au repos, augmentant ainsi la force d'entraînement du potassium par les canaux KV4.1. La phénytoïne et la quinidine, bloqueurs des canaux sodiques, agissent en prolongeant la durée du potentiel d'action, ce qui augmente indirectement l'activité du KV4.1. Enfin, le Nicorandil, un hybride d'ouvreur de canaux potassiques et de nitrate, ouvre les canaux potassiques sensibles à l'ATP, modifiant le potentiel global de la membrane, ce qui renforce indirectement l'activité du KV4.1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
Un bloqueur de canaux potassiques qui a principalement un impact sur les canaux K+ rapides (KV). En bloquant les canaux KV4.1, la phase de repolarisation du potentiel d'action est ralentie, ce qui permet d'augmenter la durée du potentiel d'action, ce qui peut accroître l'activité de KV4.1. | ||||||
Ambroxol hydrochloride | 23828-92-4 | sc-200816 | 1 g | $54.00 | ||
Activateur des canaux Na+ qui augmente indirectement l'activité du KV4.1. En activant les canaux Na+, il favorise la dépolarisation, ce qui entraîne l'ouverture d'un plus grand nombre de canaux K+ voltage-gated comme le KV4.1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Un inhibiteur des canaux calciques qui peut indirectement améliorer la fonction du KV4.1. En réduisant le Ca2+ intracellulaire, il diminue l'activation des canaux K+ dépendants du Ca2+, augmentant ainsi indirectement la contribution relative du KV4.1. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Un ouvreur de canal KATP qui peut améliorer indirectement la fonction du KV4.1. En hyperpolarisant le potentiel de la membrane au repos, il entraîne une augmentation de la force motrice du K+ à travers les canaux KV4.1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloqueur des canaux calciques qui, en diminuant la concentration intracellulaire de Ca2+, peut indirectement améliorer la fonction du KV4.1 en réduisant l'activité des canaux K+ dépendants du Ca2+. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Un inhibiteur du canal sodique qui peut indirectement renforcer l'activité du KV4.1 en prolongeant la durée du potentiel d'action, ce qui laisse plus de temps pour l'efflux de K+ médié par le KV4.1. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Agent antiarythmique de classe I qui bloque les canaux sodiques et potassiques. En bloquant ces canaux, il prolonge la durée du potentiel d'action, en augmentant indirectement le KV4.1. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
Un autre inhibiteur des canaux calciques qui, en réduisant la concentration intracellulaire de Ca2+, peut indirectement améliorer la fonction du KV4.1 en diminuant l'activation des canaux K+ dépendants du Ca2+. | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
Hybride d'un ouvreur de canaux potassiques et d'un nitrate. Il ouvre les canaux potassiques sensibles à l'ATP, modifiant le potentiel global de la membrane, ce qui peut indirectement renforcer l'activité des canaux KV4.1. | ||||||