Inhibiteurs KV1.3
Les inhibiteurs courants de KV1.3 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de CP 339818 CAS 185855-91-8, l'acétate de tétraéthylammonium tétrahydraté CAS 67533-12-4, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, l'ester méthylique de CDDO CAS 218600-53-4 et le Psora-4 CAS 724709-68-6.
Les inhibiteurs de KV1.3 constituent un groupe diversifié de composés qui ciblent le canal potassique KV1.3, un élément crucial de la physiologie cellulaire. Les inhibiteurs de cette classe varient dans leur structure et leur mode d'action, mais ont pour fonction commune de moduler l'activité du canal KV1.3. L'importance de ces inhibiteurs réside dans leur capacité à réguler le flux d'ions potassium à travers les membranes cellulaires, ce qui est fondamental dans divers processus physiologiques.
Le tétraéthylammonium et la 4-Aminopyridine sont des exemples classiques, bloquant le canal potassique en se liant à des sites spécifiques sur le canal. Les toxines peptidiques telles que la Margatoxine, la toxine ShK, l'Agitoxine-2 et la MgTX sont particulièrement efficaces, car elles ciblent spécifiquement le KV1.3 et bloquent son activité. Ces peptides se lient aux parties externes du canal, empêchant le flux d'ions potassium. Correolide et Psora-4 sont d'autres exemples de composés qui inhibent sélectivement les canaux KV1.3, soulignant la diversité des molécules capables d'interagir avec ces canaux. De plus, des composés comme l'anandamide, le PAP-1 et la clofazimine démontrent la variété des structures chimiques qui peuvent interagir avec le KV1.3.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CP 339818 hydrochloride | 185855-91-8 | sc-203903 sc-203903A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | ||
Le chlorhydrate de CP 339818 agit comme un inhibiteur sélectif du KV1.3, présentant une affinité de liaison unique pour les domaines de détection de tension du canal. Sa conformation structurelle permet des interactions précises avec des résidus d'acides aminés critiques, stabilisant l'état inactivé du canal. Cette modulation modifie la dynamique du flux d'ions, ce qui a un impact sur l'excitabilité cellulaire. En outre, ses caractéristiques lipophiles peuvent améliorer la perméabilité des membranes, influençant sa distribution et son interaction avec les bicouches lipidiques. | ||||||
Tetraethylammonium acetate tetrahydrate | 67533-12-4 | sc-253665 | 25 g | $64.00 | ||
Bloque le canal potassique en se liant à l'embouchure externe du canal. | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
La charybdotoxine est un puissant inhibiteur des canaux KV1.3, caractérisé par sa capacité à se lier sélectivement à la région poreuse du canal. Cette interaction perturbe la conductance des ions potassium, ce qui entraîne une altération des gradients électrochimiques à travers les membranes. La structure unique de la toxine facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes avec des résidus clés, ce qui renforce son efficacité inhibitrice. Sa stabilité dans des conditions physiologiques lui permet d'exercer des effets prolongés sur l'homéostasie ionique cellulaire, influençant ainsi diverses voies de signalisation. | ||||||
Agitoxin | 78207-24-6 | sc-3582 | 5 µg | $94.00 | ||
L'agitoxine est un inhibiteur sélectif du canal KV1.3 qui présente une affinité de liaison unique pour le domaine extracellulaire du canal. Cette interaction stabilise la conformation fermée du canal, bloquant efficacement le flux d'ions potassium. La composition distincte en acides aminés de la toxine favorise des interactions électrostatiques spécifiques avec les résidus du canal, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. En outre, la rigidité structurelle de l'Agitoxine contribue à sa résistance à la dégradation protéolytique, ce qui garantit une modulation durable du canal. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
Connu pour bloquer les canaux potassiques voltage-gated, y compris KV1.3. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
Inhibe spécifiquement les canaux KV1.3. | ||||||
Psora-4 | 724709-68-6 | sc-253325 | 5 mg | $196.00 | ||
Bloque sélectivement les canaux KV1.3. | ||||||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen | 870653-45-5 | sc-252247 sc-252247A | 5 mg 25 mg | $116.00 $714.00 | 1 | |
Inhibiteur puissant et sélectif des canaux KV1.3. | ||||||
Clofazimine | 2030-63-9 | sc-234402 | 5 g | $194.00 | 6 | |
Connu pour inhiber les canaux KV1.3. | ||||||