Date published: 2025-9-5

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Charybdotoxin (CAS 95751-30-7)

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Application(s):
Charybdotoxin est un inhibiteur puissant et sélectif des canaux K+ activés par le Ca2+ à grande conductance
Numéro CAS:
95751-30-7
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
4295.89
Formule Moléculaire:
C176H277N57O55S7
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La charybdotoxine est un peptide présent dans le venin du scorpion Leiurus quinquestriatus. Inhibiteur des canaux à haute conductance (BK) ou à conductance intermédiaire (IK1) activés par le calcium et gérés par le voltage (Kv1.3). Bloqueur puissant et sélectif des canaux K+, Slo à grande conductance activés par le Ca2+ à des concentrations nanomolaires, ainsi que des canaux Kv1.2 (Kd = 14 nM) et Kv1.3 (Kd = 2,6 nM). Présente dans les cellules antérieures de l'hypophyse GH3 et dans les cellules musculaires lisses primaires de l'aorte bovine.


Charybdotoxin (CAS 95751-30-7) Références

  1. Leukotriène D4 (LTD4) active les canaux K+ sensibles et insensibles à la charybdotoxine dans les cellules tumorales d'ascite d'Ehrlich.  |  Hoffmann, EK. 1999. Pflugers Arch. 438: 263-8. PMID: 10398854
  2. Déterminants structurels de l'affinité de la toxine du scorpion: la famille des charybdotoxines (alpha-KTX) des peptides bloquant le canal K(+).  |  Tenenholz, TC., et al. 2000. Rev Physiol Biochem Pharmacol. 140: 135-85. PMID: 10857399
  3. Canal K(Ca) de petite conductance sensible à la charybdotoxine activé par la bradykinine et la substance P dans les cellules endothéliales.  |  Sollini, M., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 1201-9. PMID: 12163354
  4. Caractérisation d'un canal K+ à conductance intermédiaire sensible à la charybdotoxine et activé par le Ca2+ dans l'endothélium coronaire porcin: pertinence pour l'EDHF.  |  Bychkov, R., et al. 2002. Br J Pharmacol. 137: 1346-54. PMID: 12466245
  5. Mécanisme et énergétique de la désolidarisation de la charybdotoxine d'un canal potassique à partir de simulations de dynamique moléculaire.  |  Chen, PC. and Kuyucak, S. 2009. Biophys J. 96: 2577-88. PMID: 19348743
  6. Charybdotoxine et margatoxine agissant sur le canal potassique humain voltage-gated hKv1.3 et son mutant H399N: une comparaison expérimentale et computationnelle.  |  Nikouee, A., et al. 2012. J Phys Chem B. 116: 5132-40. PMID: 22490327
  7. Canaux potassiques mutants dont la liaison à la charybdotoxine, un inhibiteur peptidique bloquant le pore, est modifiée.  |  MacKinnon, R. and Miller, C. 1989. Science. 245: 1382-5. PMID: 2476850
  8. La charybdotoxine inhibe la prolifération et la production d'interleukine 2 dans les lymphocytes du sang périphérique humain.  |  Price, M., et al. 1989. Proc Natl Acad Sci U S A. 86: 10171-5. PMID: 2481312
  9. Charybdotoxine, une protéine inhibitrice des canaux K+ activés par le Ca2+ du muscle squelettique de mammifère.  |  Miller, C., et al. Nature. 313: 316-8. PMID: 2578618
  10. La sensibilité aux ions trans-toxines des canaux potassiques bloqués par la charybdotoxine révèle des états transitoires non liants.  |  Moldenhauer, H., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 31271355
  11. Les canaux Ca2+ de type L et les canaux K+ activés par le Ca2+ sensible à la charybdotoxine sont nécessaires à la réduction de l'activité GABAergique induite par le β2-adrénocepteur dans le cortex préfrontal.  |  Deng, WK., et al. 2019. Mol Cell Neurosci. 101: 103410. PMID: 31644953
  12. Développement de la variante Q18F de la charybdotoxine en tant que bloqueur peptidique sélectif du canal neuronal BK(α + β4) pour le traitement des crises d'épilepsie.  |  Liu, X., et al. 2022. Protein Sci. 31: e4506. PMID: 36369672
  13. La charybdotoxine et ses effets sur les canaux potassiques.  |  Garcia, ML., et al. 1995. Am J Physiol. 269: C1-10. PMID: 7543240

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Charybdotoxin, 100 µg

sc-200979
100 µg
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