Date published: 2025-9-11

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Clofazimine (CAS 2030-63-9)

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Noms alternatifs:
N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine
Numéro CAS:
2030-63-9
Masse Moléculaire:
473.40
Formule Moléculaire:
C27H22Cl2N4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La clofazimine présente ses propriétés antibactériennes en se liant efficacement à l'ARN polymérase dépendante de l'ADN, ce qui entrave les processus de transcription et de réplication. Pour prendre sa forme active, ce composé subit plusieurs transformations métaboliques. Celles-ci comprennent l'hydrolyse par les estérases ou les glucuronidases, l'oxydation par les enzymes du cytochrome P450, la réduction par la glutathion réductase ou la conjugaison avec l'acide glucuronique. La clofazimine présente notamment une affinité remarquable pour des marqueurs spécifiques exprimés à des niveaux élevés dans les souches de Mycobacterium tuberculosis, tels que la protéine du système de sécrétion ESX-1. En ciblant spécifiquement ces marqueurs, elle inhibe efficacement la croissance des cellules bactériennes en culture. Ce double mécanisme d'action, à la fois au niveau moléculaire par la liaison à l'ARN polymérase dépendante de l'ADN et au niveau cellulaire par l'inhibition spécifique des marqueurs, contribue aux puissants effets antibactériens de la Clofazimine.


Clofazimine (CAS 2030-63-9) Références

  1. Les bases physico-chimiques de la pigmentation cutanée induite par la clofazimine.  |  Murashov, MD., et al. 2018. J Invest Dermatol. 138: 697-703. PMID: 29042210
  2. Clofazimine dans la péritonite à Mycobacterium abscessus: Un cas pédiatrique.  |  Pinapala, A., et al. 2021. Perit Dial Int. 41: 104-109. PMID: 32148178
  3. La clofazimine réduit la survie de Salmonella enterica dans les macrophages et chez les souris.  |  Nagy, TA., et al. 2020. ACS Infect Dis. 6: 1238-1249. PMID: 32272013
  4. Revue systématique des mutations associées à la résistance aux médicaments nouveaux et réorientés contre Mycobacterium tuberculosis (bédaquiline, clofazimine, linézolide, délamanide et prétomanide).  |  Kadura, S., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 2031-2043. PMID: 32361756
  5. Stockage intrahistiocytaire de cristaux de clofazimine chez un chat.  |  Helgert, ND., et al. 2021. Vet Pathol. 58: 396-400. PMID: 33327886
  6. Nanoparticules polymériques fonctionnalisées à la clofazimine pour l'administration cérébrale dans le traitement de la tuberculose.  |  de Castro, RR., et al. 2021. Int J Pharm. 602: 120655. PMID: 33915184
  7. Combinaison de Clofazimine et d'Atovaquone comme régime thérapeutique puissant pour la guérison radicale de l'infection par Babesia microti chez les hôtes immunodéprimés.  |  Tuvshintulga, B., et al. 2022. J Infect Dis. 225: 238-242. PMID: 34664651
  8. Evaluation de l'effet de la clofazimine contre Mycobacterium tuberculosis, administrée seule ou en association avec le prétomanid, la bédaquiline ou le linézolide.  |  Kim, S., et al. 2022. Int J Antimicrob Agents. 59: 106509. PMID: 34958863
  9. Caractérisation de la clofazimine en tant que substrat potentiel du transporteur de médicaments.  |  Jony, MR., et al. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0215821. PMID: 35254089
  10. Tests in vitro de sensibilité à la bédaquiline et à la clofazimine chez Mycobacterium abscessus.  |  Schulthess, B., et al. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0234621. PMID: 35420492
  11. Réutilisation de la clofazimine pour le traitement du mésothéliome pleural malin - Évaluation in vitro de l'efficacité et du mécanisme d'action.  |  Parvathaneni, V., et al. 2022. Life Sci. 306: 120843. PMID: 35908620
  12. Les particules respirables de clofazimine produites par la technique de broyage par jet d'air sont efficaces dans le traitement des souris BALB/c atteintes d'une infection chronique par Mycobacterium tuberculosis.  |  Brunaugh, AD., et al. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0018622. PMID: 35943265
  13. Caractérisation du métabolisme de la clofazimine dans l'incubation des microsomes hépatiques humains in vitro.  |  Howlader, S., et al. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0056522. PMID: 36190267
  14. Clofazimine comme comparateur pour les évaluations précliniques de l'efficacité des thérapeutiques expérimentales contre l'infection pulmonaire à M. abscessus chez la souris.  |  Sriram, D., et al. 2022. Tuberculosis (Edinb). 137: 102268. PMID: 36228452
  15. Formulations liquides de clofazimine composées extemporanément.  |  Taneja, R., et al. 2023. Int J Tuberc Lung Dis. 27: 106-112. PMID: 36853102

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Clofazimine, 5 g

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5 g
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