Inhibiteurs KRI1

Les inhibiteurs courants de KRI1 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le BEZ235 CAS 915019-65-7, le WZ4003 et le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

Les composés classés comme inhibiteurs de KRI1 sont généralement reconnus pour leur capacité à inhiber indirectement les rôles fonctionnels dans lesquels la protéine KRI1 est impliquée, plutôt que de se lier directement à la protéine elle-même et de l'inhiber. La principale raison de cette sélection d'inhibiteurs est l'intégration de KRI1 dans des voies de signalisation cellulaire connues telles que STAT, MAPK, Wnt et mTOR. Par exemple, les inhibiteurs de JAK comme le tofacitinib ciblent la voie JAK-STAT, ce qui peut être crucial si le rôle de KRI1 est codépendant ou synergique avec les réponses cellulaires liées à STAT. L'inhibiteur pourrait ainsi compromettre la fonction de la protéine et réduire ses effets en aval.

Les inhibiteurs de MEK tels que PD0325901 et AZD6244 se concentrent sur l'inhibition de la voie MAPK. Étant donné que KRI1 pourrait être impliqué dans des processus tels que la différenciation et la croissance cellulaires qui font souvent appel à la voie MAPK, ces inhibiteurs agissent comme des perturbateurs des activités cellulaires de KRI1. L'inhibiteur de PI3K/mTOR BEZ235 cible la voie PI3K/AKT/mTOR, qui fait partie intégrante de nombreux processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la survie et le métabolisme. Si KRI1 a une fonction régulatrice ou catalytique dans cette voie, BEZ235 limiterait la portée de KRI1 dans la cellule. Les inhibiteurs de NF-kB et les inhibiteurs de l'enzyme activatrice de NEDD8 sont également inclus, car ils peuvent avoir des effets importants sur la transcription des gènes et la stabilité des protéines, qui sont des processus dans lesquels KRI1 pourrait être impliqué. Par conséquent, le portefeuille de ces inhibiteurs chimiques vise à cibler de multiples voies de signalisation où KRI1 exerce ses effets biologiques.