Les activateurs de KRBA1 sont une catégorie de composés chimiques qui engagent une voie biologique spécifique en ciblant et en activant la protéine KRBA1. La protéine KRBA1, connue sous le nom de Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1, joue un rôle crucial dans l'environnement cellulaire, principalement dans la régulation des facteurs de transcription, qui sont essentiels pour contrôler l'expression des gènes. En se liant à cette protéine, les activateurs de KRBA1 influencent l'activité des voies impliquées dans la modulation de divers processus cellulaires. Ces activateurs peuvent être conçus pour présenter une spécificité, une affinité de liaison et une puissance élevées à l'égard de la protéine KRBA1, affectant son interaction avec d'autres molécules au sein de la cellule.
La structure moléculaire des activateurs de KRBA1 comprend souvent un pharmacophore, la partie de la molécule responsable de son activité biologique, qui lui permet de se lier précisément à la protéine KRBA1. La conception de ces activateurs peut incorporer une série de groupes fonctionnels qui peuvent former des interactions non covalentes telles que des liaisons hydrogène, des forces de van der Waals et des interactions hydrophobes avec la protéine cible, stabilisant ainsi le complexe activateur-KRBA1. La spécificité et la sélectivité de ces composés sont d'une importance capitale, car elles déterminent l'exactitude avec laquelle ces molécules activent la protéine KRBA1 sans effets hors cible. La recherche et le développement de cette classe chimique se concentrent sur l'élucidation des mécanismes d'action précis, l'optimisation des interactions moléculaires et la compréhension des relations structure-activité (SAR) qui régissent l'efficacité et la spécificité des activateurs dans les systèmes biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler KRBA1, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui conduit indirectement à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de KRBA1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des protéines cibles, renforçant potentiellement l'activité de KRBA1 par des effets de signalisation en aval. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Cette molécule de signalisation lipidique active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, initiant des cascades de signalisation qui peuvent moduler l'activité de protéines telles que KRBA1 par le biais d'interactions protéine-protéine. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, conduisant potentiellement à l'activation de KRBA1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate est un analogue de l'AMPc qui active la PKA et peut donc renforcer la phosphorylation et l'activation de KRBA1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un puissant antioxydant qui peut inhiber certaines protéines kinases, modifiant ainsi les voies de signalisation et conduisant potentiellement à une augmentation de l'activité de KRBA1 par le biais d'effets indirects sur l'équilibre de la signalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui modifie la signalisation AKT en aval, ce qui peut modifier la dynamique de la signalisation cellulaire d'une manière qui renforce indirectement l'activité de KRBA1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, ce qui peut conduire à la modulation des voies de signalisation ERK, influençant indirectement l'activité de KRBA1 par le biais d'une altération de la transduction du signal. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), entraînant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui pourrait activer les voies dépendantes du calcium, renforçant ainsi l'activité de KRBA1. | ||||||