Inhibiteurs Klp3
Les inhibiteurs de Klp3 courants comprennent, sans s'y limiter, Monastrol CAS 254753-54-3, S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7, Ispinesib CAS 336113-53-2, A-769662 CAS 844499-71-4 et AZ 3146 CAS 1124329-14-1.
Les inhibiteurs chimiques de Klp3 perturbent sa fonction dans la division cellulaire en ciblant diverses protéines impliquées dans la formation du fuseau mitotique et l'alignement des chromosomes. Le monastrol, un inhibiteur spécifique de la protéine motrice Eg5, empêche directement la formation du fuseau mitotique, une structure essentielle à la ségrégation des chromosomes à laquelle Klp3 contribue. La S-Trityl-L-cystéine agit de manière similaire en inhibant sélectivement Eg5, ce qui entraîne un arrêt mitotique dû à un appareil fuseau incomplet. L'Ispinesib et le Filanesib, qui ciblent tous deux la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), perturbent la dynamique des microtubules essentielle à l'assemblage du fuseau, limitant ainsi indirectement l'activité de Klp3. Le diméthylenastron aggrave encore cet effet en se liant à Eg5 et en altérant la fonction des microtubules, qui est nécessaire au rôle de Klp3 dans la division cellulaire.
En outre, HR22C16 et GSK923295 inhibent CENP-E, une protéine cruciale pour l'alignement des chromosomes pendant la mitose. L'inhibition de CENP-E par ces produits chimiques entraîne la déstabilisation de l'architecture des microtubules, limitant ainsi la capacité de Klp3 à faciliter la ségrégation correcte des chromosomes. La paprotrain, qui inhibe sélectivement la kinésine MKLP-2, perturbe la cytokinèse, un processus également influencé par Klp3. Il en résulte un échec de la division cellulaire, ce qui affecte indirectement la fonctionnalité de Klp3. Des produits chimiques comme ON 01910.Na et Reversine ciblent plusieurs kinases qui régulent respectivement le point de contrôle de l'assemblage du fuseau et la formation du fuseau mitotique. En altérant la fonction de ces kinases, ces inhibiteurs provoquent un effet d'entraînement qui perturbe le fonctionnement normal de l'appareil fuseau, inhibant ainsi Klp3. L'inhibition des kinases Aurora A et B par le ZM447439 affecte l'alignement et la ségrégation des chromosomes, ce qui implique également l'inhibition indirecte de Klp3, dont la fonction dépend de ces processus.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur de petite molécule perméable aux cellules connu pour cibler spécifiquement la kinésine-5 (Eg5), une protéine motrice liée à la fonction de Klp3 dans la formation du fuseau mitotique. En inhibant Eg5 et en perturbant ainsi la dynamique des polymères du fuseau, Monastrol peut indirectement conduire à l'inhibition de l'activité de Klp3, car la fonction de Klp3 est étroitement liée à l'assemblage et au maintien du fuseau. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur sélectif de la kinésine mitotique Eg5 qui est essentielle à la formation du fuseau, à l'instar du rôle de Klp3. En bloquant la fonction de Eg5, ce produit chimique induit un arrêt mitotique, ce qui empêcherait le fonctionnement normal de Klp3 en raison de la perturbation de la structure du fuseau mitotique dans laquelle il opère. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib cible sélectivement la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), une autre protéine motrice de la kinésine impliquée dans la dynamique du fuseau. L'inhibition de la KSP entraîne la perturbation de la dynamique des microtubules, ce qui inhibe indirectement l'activité de Klp3 en raison de l'interdépendance de leurs fonctions dans la division cellulaire. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
Le diméthylènastron est un puissant inhibiteur de la kinésine Eg5. Sa liaison à Eg5 perturbe la dynamique des microtubules, ce qui est essentiel pour le rôle de Klp3 dans le fuseau mitotique. Par conséquent, en inhibant Eg5, elle entrave indirectement la fonction de Klp3 dans la division cellulaire. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146 est un inhibiteur de la kinase Mps1 qui perturbe le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, crucial pour une progression mitotique correcte, un processus dans lequel Klp3 est impliqué. En inhibant ce point de contrôle, l'AZ3146 inhibe indirectement Klp3 en empêchant la ségrégation précise des chromosomes, un processus auquel Klp3 est associé. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 est un inhibiteur sélectif de l'activité motrice du CENP-E. Cette inhibition entraîne des défauts de mitochondrie dans les neurones. Cette inhibition entraîne des défauts dans l'alignement des chromosomes mitotiques, un processus cellulaire qui nécessite la fonction de Klp3. En inhibant CENP-E, GSK923295 inhibe indirectement Klp3 en perturbant la formation et le fonctionnement du fuseau mitotique. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La réversine est une petite molécule qui agit comme un inhibiteur de la kinase Aurora et qui a également un impact sur d'autres kinases impliquées dans la formation du fuseau mitotique. En inhibant la kinase Aurora, la Reversine inhibe indirectement Klp3 en perturbant l'assemblage et la fonction du fuseau, qui sont cruciaux pour le rôle de Klp3 dans la division cellulaire. | ||||||