Inhibiteurs Klkb21
Les inhibiteurs courants de Klkb21 comprennent, entre autres, la benzamidine CAS 618-39-3, l'aprotinine CAS 9087-70-1, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5 et la bestatine CAS 58970-76-6.
Les inhibiteurs de Klkb21 sont des composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme Klkb21, qui est une peptidase liée à la kallikréine. Les kallikréines sont un sous-groupe de protéases à sérine, une classe d'enzymes connues pour leur capacité à couper les liaisons peptidiques dans les protéines. Klkb21, en particulier, joue un rôle dans les processus complexes de régulation de la protéolyse, qui implique la décomposition des protéines en polypeptides plus petits ou en acides aminés. Les inhibiteurs de Klkb21 agissent en se liant au site actif de l'enzyme ou en modifiant sa conformation, l'empêchant ainsi d'interagir avec ses substrats. L'inhibition de l'activité de Klkb21 peut conduire à une réduction de l'activité protéolytique, qui peut être critique dans la modulation de diverses voies physiologiques dans lesquelles cette enzyme est impliquée, telles que les réponses inflammatoires et la coagulation sanguine.La structure chimique des inhibiteurs de Klkb21 est généralement conçue pour imiter les substrats naturels de l'enzyme, ce qui leur permet de rivaliser efficacement pour la liaison. Ces composés contiennent souvent des groupes fonctionnels qui peuvent interagir avec le résidu sérine actif de la triade catalytique de l'enzyme, qui comprend la sérine, l'histidine et l'aspartate. Les études structurales des inhibiteurs de Klkb21 ont révélé que ces molécules sont hautement spécifiques, incorporant souvent des éléments peptidomimétiques pour assurer l'inhibition sélective de Klkb21 sans affecter d'autres enzymes kallikréines apparentées. Cette spécificité est obtenue grâce à la conception minutieuse de l'échafaudage moléculaire, qui est optimisé pour l'affinité de liaison et la stabilité. En outre, ces inhibiteurs peuvent présenter différents degrés de puissance en fonction de leurs interactions moléculaires avec Klkb21, y compris la liaison hydrogène, les interactions hydrophobes et les forces de van der Waals.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidine est un inhibiteur réversible des protéases à sérine de type trypsine et peut inhiber Klkb21 en se liant à son site actif, qui est généralement spécifique des résidus lysine ou arginine du substrat. Cette inhibition compétitive peut empêcher Klkb21 de cliver ses substrats naturels. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine, un petit inhibiteur protéique, peut inhiber Klkb21 en formant un complexe stœchiométrique réversible avec les protéases à sérine, bloquant l'accès des substrats au site actif de Klkb21 et inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF inhibe de manière covalente et irréversible les protéases à sérine en réagissant avec le résidu sérine dans le site actif de l'enzyme. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de Klkb21 en l'empêchant d'hydrolyser les liaisons peptidiques dans les protéines. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur réversible qui cible les protéases à sérine et à cystéine. Elle inhibe Klkb21 en se liant au site actif, empêchant le clivage des liaisons peptidiques que la protéase devrait normalement effectuer. | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
La bestatine est un inhibiteur compétitif des aminopeptidases et peut indirectement inhiber Klkb21 en modifiant le catabolisme des peptides, ce qui pourrait entraîner une accumulation de peptides susceptibles d'inhiber naturellement l'activité de Klkb21 en entrant en compétition avec ses substrats. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
La phosphoramidon inhibe les métalloprotéases, ce qui pourrait entraîner une accumulation de protéines ou de peptides qui pourraient autrement être dégradés. Cette inhibition peut indirectement influencer l'activité de Klkb21 en modifiant la composition des protéines/peptides à proximité de Klkb21, ce qui pourrait entraver son activité. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le Gabexate Mesilate est un inhibiteur de protéase à sérine qui peut inhiber Klkb21 en se liant directement au site actif, empêchant l'accès au substrat et inhibant ainsi l'activité protéolytique de Klkb21. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Le mésilate de nafamostat inhibe une variété de protéases à sérine et peut inhiber Klkb21 en formant un complexe stable avec l'enzyme, ce qui empêche le clivage du substrat. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Le Camostat Mesilate est connu pour inhiber les protéases à sérine et peut inhiber Klkb21 en se liant à son site actif, bloquant ainsi l'entrée du substrat et inhibant la fonction de l'enzyme. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Le sivelestat inhibe sélectivement l'élastase des neutrophiles ; cependant, il peut inhiber Klkb21 par un mécanisme d'action similaire, en se liant au site actif de l'enzyme et en empêchant l'hydrolyse des liaisons peptidiques. | ||||||