Inhibiteurs KLHDC8B
Les inhibiteurs courants de KLHDC8B comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0.
Les inhibiteurs de KLHDC8B comprennent un groupe sélectionné de produits chimiques qui peuvent moduler la fonction de la protéine KLHDC8B, un membre de la famille contenant le domaine Kelch. Cette famille de protéines a été impliquée dans divers processus cellulaires, en particulier dans les interactions avec le système ubiquitine-protéasome. Les inhibiteurs ciblant la KLHDC8B peuvent agir directement ou indirectement, en fonction de leur mode d'action et de leurs cibles primaires au sein de la cellule. Par exemple, des composés tels que le MG-132, le bortézomib et la lactacystine inhibent principalement le mécanisme de dégradation protéasomique. En empêchant l'activité protéolytique du protéasome, ces inhibiteurs peuvent influencer le statut d'ubiquitination des protéines. La KLHDC8B joue un rôle dans le ciblage de protéines spécifiques pour la dégradation, ces inhibiteurs du protéasome contrecarreraient probablement cette action en empêchant la dégradation des substrats ubiquitinés. Il s'agit donc d'une manière indirecte d'altérer la fonction présumée de KLHDC8B.
D'autre part, des composés comme le MLN4924 (Pevonedistat), le NEM, le PR-619 et le PYR-41 agissent sur divers composants de la cascade d'ubiquitination. Le MLN4924, par exemple, cible l'enzyme activatrice NEDD8, perturbant potentiellement les interactions de KLHDC8B avec les E3 ligases basées sur la Culline. De même, NEM et PR-619 inhibent les enzymes de désubiquitinisation, modulant potentiellement la fonction de KLHDC8B en influençant l'équilibre de l'ubiquitine dans la cellule. PYR-41 inhibe l'étape initiale de la cascade d'ubiquitination en agissant sur l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En réduisant la disponibilité de l'ubiquitine, l'efficacité des fonctions de transfert d'ubiquitine, dans lesquelles KLHDC8B pourrait être impliquée, peut être altérée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 inhibe l'activité protéolytique du protéasome, ce qui pourrait augmenter les niveaux de protéines ubiquitinées. Si la KLHDC8B joue un rôle dans le ciblage de protéines spécifiques pour la dégradation, le MG-132 pourrait contrecarrer ce phénomène en empêchant la dégradation de ces substrats ubiquités. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. En inhibant le protéasome 26S, il empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Si le KLHDC8B cible certaines protéines pour une dégradation médiée par l'ubiquitine, le bortézomib annulera cet effet en inhibant la dégradation protéasomique. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine se lie de manière irréversible aux sous-unités β du protéasome, inhibant ainsi son activité. Si la KLHDC8B facilite la dégradation des protéines, l'action de la Lactacystine augmenterait la stabilité des protéines ubiquitinées. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, bloquant la neddylation de la Culline. Si KLHDC8B interagit avec les E3 ligases basées sur la Culline, le MLN4924 inhiberait cette interaction, ce qui pourrait perturber la fonction de KLHDC8B dans le transfert d'ubiquitine. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
La NEM inhibe les enzymes de désubiquitinisation (DUB), empêchant l'élimination des chaînes d'ubiquitine des substrats. Si la fonction de KLHDC8B implique indirectement la désubiquitination, la NEM amplifierait l'effet d'ubiquitination en bloquant les DUB. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Le PR-619 est un inhibiteur à large spectre des enzymes de désubiquitinisation (DUB). Si KLHDC8B opère de concert avec les DUB ou si sa fonction est influencée par le statut d'ubiquitination de ses partenaires, PR-619 pourrait indirectement affecter la fonction de KLHDC8B en influençant l'équilibre de l'ubiquitine. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 inhibe l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En bloquant E1, PYR-41 réduit l'ubiquitination des protéines. Si KLHDC8B facilite le transfert d'ubiquitine, la disponibilité de l'ubiquitine serait diminuée, ce qui pourrait réduire l'efficacité de KLHDC8B. | ||||||