Inhibiteurs KIR2DS4

Les inhibiteurs courants de KIR2DS4 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PP 2 CAS 172889-27-9, le PD 173955 CAS 260415-63-2, le SU6656 CAS 330161-87-0 et l'inhibiteur de la kinase Src I CAS 179248-59-0.

Les inhibiteurs chimiques de KIR2DS4 agissent en interférant avec les voies de signalisation nécessaires à son activité. Le Dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, cible les kinases de la famille Src, qui sont cruciales pour la transduction du signal de KIR2DS4. En inhibant ces kinases, le Dasatinib empêche la phosphorylation et l'activation de KIR2DS4, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. De même, PP2 et SU6656 sont des inhibiteurs spécifiques des kinases de la famille Src. Leur inhibition sélective de ces kinases perturbe la signalisation en aval nécessaire à la fonction de KIR2DS4, ce qui entraîne une réduction directe de son activité. Le PD173955, un autre inhibiteur de kinases, supprime également la fonctionnalité des kinases Src, empêchant ainsi KIR2DS4 de transmettre des signaux d'activation à l'intérieur de la cellule.

En outre, l'inhibiteur de Src 1, comme son nom l'indique, inhibe sélectivement les kinases de la famille Src, bloquant les événements de phosphorylation nécessaires à la propagation du signal par l'intermédiaire de KIR2DS4. Le bosutinib et le ponatinib, des inhibiteurs de kinases à cibles multiples, incluent les kinases de la famille Src dans leur spectre d'inhibition, et sont donc capables d'entraver les voies de signalisation sur lesquelles repose la fonction de KIR2DS4. Le saracatinib, un autre inhibiteur de la même veine, cible les kinases responsables de la phosphorylation et de l'activation subséquente de KIR2DS4, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. L'herbimycine A cible également les tyrosines kinases, y compris celles de la famille Src, qui font partie intégrante de la fonction de KIR2DS4, ce qui conduit à son inhibition. Le WH-4-023 et le SKI-606 (Bosutinib) contribuent également à l'inhibition de KIR2DS4 en ciblant sélectivement les kinases de la famille Lck et Src, qui sont essentielles à l'activation et à la fonction ultérieure de KIR2DS4.