KIR2.2 Activateurs

Les activateurs courants de KIR2.2 comprennent, sans s'y limiter, la PGE2 CAS 363-24-6, le zinc CAS 7440-66-6, la L-α-Lécithine, jaune d'œuf, hautement purifiée CAS 8002-43-5, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1 et l'adénosine CAS 58-61-7.

Les activateurs KIR2.2 sont une gamme de composés chimiques qui facilitent l'ouverture du canal potassique KIR2.2, améliorant ainsi sa capacité à conduire les ions potassium à travers la membrane cellulaire. Le PIP2 interagit directement avec KIR2.2, stabilisant sa conformation active, ce qui entraîne une augmentation de la conductance des ions potassium dans le canal. De même, l'ouvreur sélectif ML297 se lie à KIR2.2, favorisant son état ouvert et augmentant le flux d'ions potassium. La prostaglandine E2 active indirectement KIR2.2 via la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, tandis que les ions Zn2+ augmentent de manière allostérique la probabilité d'ouverture du canal. Il est intéressant de noter qu'à de faibles concentrations, Ba2+ favorise l'activité de KIR2.2 en stabilisant les états sous-conducteurs, et que le dofétilide, connu principalement comme bloqueur d'autres canaux, peut, à des concentrations spécifiques, augmenter sélectivement la probabilité d'ouverture de KIR2.2.

La phosphatidylsérine et le Mg2+ jouent tous deux un rôle dans la stabilisation de la conformation ouverte du canal, potentialisant ainsi son activité. Les métabolites de l'acide arachidonique modulent l'activité de KIR2.2 par le biais de cascades de signalisation complexes, et l'éthanol renforce la fonction du canal en affectant la fluidité de la membrane et les interactions avec les récepteurs. L'adénosine, par son action sur les récepteurs A1, conduit indirectement à l'activation de KIR2.2 par des voies inhibitrices médiées par les protéines G. Enfin, la bupivacaïne, à l'état d'ébullition, a un effet sur l'activité des canaux. Enfin, la bupivacaïne, à de faibles concentrations, peut augmenter l'influx de potassium à travers KIR2.2 en modulant l'environnement lipidique du canal.