KIR2.2 Inhibitoren

Gängige KIR2.2 Inhibitors sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Amiodarone CAS 1951-25-3, Sotalol hydrochloride CAS 959-24-0 und Propafenone Hydrochloride CAS 34183-22-7.

Chemische Inhibitoren von KIR2.2, einer Art Kaliumkanal, wirken, indem sie den normalen Fluss von Kaliumionen durch den Kanal behindern, der für die Aufrechterhaltung des Ruhemembranpotenzials und der Repolarisationsphase des Aktionspotenzials in Zellen entscheidend ist. Chinidin zum Beispiel blockiert die spannungsabhängigen Kaliumkanäle und hemmt damit direkt den Ionenfluss, den KIR2.2 vermittelt. In ähnlicher Weise wirkt auch Amiodaron als Blocker von Kaliumkanälen, einschließlich KIR2.2, und sorgt dafür, dass der Durchfluss von Kaliumionen gestoppt und die normale Funktion des Kanals gestört wird. Sotalol ist zwar als Betablocker bekannt, wirkt aber auch als KIR2.2-Antagonist, indem es die Ionenleitung hemmt, die durch KIR2.2 ermöglicht wird. Dies wiederum beeinträchtigt die Rolle des Kanals bei kardialen Aktionspotenzialen. Ein anderer Wirkstoff, Dofetilid, blockiert selektiv den Kaliumkanal, indem er auf KIR2.2 abzielt und die Bewegung von Kaliumionen aus der Zelle heraus behindert, die ein wesentlicher Bestandteil der Aktivität des Kanals ist.

Zusätzlich zu den oben genannten Hemmstoffen sind Ibutalid und Azimilid für ihre hemmende Wirkung auf KIR2.2 bekannt. Ibutalid erreicht dies, indem es den Fluss von Kaliumionen durch den Kanal blockiert, während Azimilid bekanntermaßen sowohl Einwärtsgleichrichter- als auch Verzögerungsgleichrichter-Kaliumkanäle, einschließlich KIR2.2, hemmt und damit den typischen K+-Ionenfluss verhindert. Disopyramid wirkt zwar in erster Linie auf Na+-Kanäle, kann aber die Leitfähigkeit von Kaliumionen durch KIR2.2 verringern und damit die elektrophysiologische Rolle des Kanals beeinflussen. Flecaïnid und Propafenon, die hauptsächlich Natriumkanalblocker sind, können ebenfalls KIR2.2 hemmen, indem sie die Permeabilität für Kaliumionen verringern. Tedisamil und Sematilid, beides Kaliumkanalblocker, hemmen mehrere Arten von Kaliumkanälen, darunter KIR2.2, indem sie den Fluss von K+-Ionen direkt blockieren. Nifekalant schließlich, ein Kaliumkanalblocker, hemmt speziell KIR2.2, indem es die Bewegung von Kaliumionen verhindert, die für die elektrophysiologischen Funktionen des Kanals unerlässlich ist.