KIR2.2 억제제

일반적인 KIR2.2 억제제에는 퀴니딘 CAS 56-54-2, 아미오다론 CAS 1951-25-3, 소탈롤 염산염 CAS 959-24-0 및 프로파페논 염산염 CAS 34183-22-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

칼륨 채널의 일종인 KIR2.2의 화학적 억제제는 채널을 통한 칼륨 이온의 정상적인 흐름을 방해하는 방식으로 작동하며, 이는 세포의 휴식 막 전위와 활동 전위의 재분극 단계를 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 예를 들어 퀴니딘은 전압 게이트 칼륨 채널을 차단하여 KIR2.2가 매개하는 이온 흐름을 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 아미오다론도 KIR2.2를 포함한 칼륨 채널을 차단하여 칼륨 이온의 통과를 중단하고 채널의 정상적인 기능을 방해하는 역할을 합니다. 소탈롤은 베타 차단제로 인식되지만, KIR2.2가 촉진하는 이온 전도를 억제하여 KIR2.2 길항제 역할도 합니다. 이는 차례로 심장 활동 전위에서 채널의 역할에 영향을 미칩니다. 또 다른 화합물인 도페틸라이드는 칼륨 채널 차단에 대한 선택성을 나타내며, KIR2.2를 표적으로 하여 채널 활동의 필수적인 부분인 칼륨 이온이 세포 밖으로 이동하는 것을 방해합니다.

앞서 언급한 억제제 외에도 이부탈라이드와 아지밀라이드가 KIR2.2에 대한 억제 효과로 주목받고 있습니다. 이부탈라이드는 채널을 통한 칼륨 이온의 흐름을 차단하여 이를 달성하고, 아지밀라이드는 KIR2.2를 포함한 내측 정류기 및 지연 정류기 칼륨 채널을 모두 억제하여 일반적인 K+ 이온 흐름을 막는 것으로 알려져 있습니다. 디소피라마이드는 주로 Na+ 채널에 영향을 미치지만 KIR2.2를 통해 칼륨 이온 전도도를 감소시켜 채널의 전기생리학적 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 주로 나트륨 채널 차단제인 플레사이니드 및 프로파페논도 칼륨 이온 투과성을 감소시켜 KIR2.2를 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다. 칼륨 채널 차단제인 테디사밀과 세마틸라이드는 K+ 이온의 흐름을 직접 차단하여 KIR2.2를 포함한 여러 유형의 칼륨 채널을 억제합니다. 마지막으로 칼륨 채널 차단제인 니페칼란트는 칼륨 채널이 수행하는 전기 생리학적 기능에 필수적인 칼륨 이온의 이동을 막음으로써 KIR2.2를 구체적으로 억제합니다.