KIR2.2阻害剤

一般的なKIR2.2阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、アミオダロンCAS 1951-25-3、塩酸ソタロールCAS 959-24-0、塩酸プロパフェノンCAS 34183-22-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

カリウムチャネルの一種であるKIR2.2の化学的阻害剤は、このチャネルを通るカリウムイオンの正常な流れを阻害することによって作用する。例えば、キニジンは電位依存性カリウムチャネルを遮断し、KIR2.2が仲介するイオンフローを直接阻害する。同様に、アミオダロンもKIR2.2を含むカリウムチャネルの遮断薬として機能し、カリウムイオンの通過を確実に止め、チャネルの正常な機能を阻害する。ソタロールはβ遮断薬として認識されているが、KIR2.2が促進するイオン伝導を阻害することで、KIR2.2アンタゴニストとしても機能する。その結果、心臓の活動電位におけるチャネルの役割に影響を及ぼす。もう一つの化合物であるドフェチリドは、KIR2.2を標的としてカリウムチャネル遮断の選択性を示し、チャネルの活性に不可欠なカリウムイオンの細胞外への移動を阻害する。

前述の阻害剤に加えて、イブタリドとアジミリドはKIR2.2に対する阻害作用で注目されている。イブタリドはチャネルを通過するカリウムイオンの流れを阻害することによってこれを達成し、アジミリドはKIR2.2を含む内向き整流型および遅延整流型カリウムチャネルの両方を阻害することによって、典型的なK+イオンの流れを阻止することが知られている。ジソピラミドは、主にNa+チャネルに作用するが、KIR2.2を介したカリウムイオンのコンダクタンスを低下させ、チャネルの電気生理学的役割に影響を与える。主にNaチャネル遮断薬であるフレカイニドとプロパフェノンも、カリウムイオンの透過性を低下させることによってKIR2.2を阻害する能力を示す。カリウムチャネル遮断薬であるTedisamilとSematilideは、K+イオンの流れを直接遮断することにより、KIR2.2を含む複数の種類のカリウムチャネルを阻害する。最後に、カリウムチャネル遮断薬であるニフェカラントは、このチャネルが果たす電気生理学的機能に不可欠なカリウムイオンの移動を妨げることによって、KIR2.2を特異的に阻害する。