KIBRA Activateurs

Les activateurs KIBRA courants comprennent, entre autres, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs chimiques de la protéine KIBRA (également connue sous le nom de WWC1) fonctionnent en grande partie par le biais de voies biochimiques distinctes, dont beaucoup tournent autour de la modulation de la phosphorylation des protéines. Certains, comme la caliculine A et l'acide okadaïque, inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, maintenant des niveaux de phosphorylation plus élevés des protéines, y compris KIBRA, et augmentant ainsi indirectement son activation.

Un nombre important d'activateurs, dont la forskoline, l'isoprotérénol, le 8-bromo-cAMP, l'épinéphrine, l'IBMX et le Rolipram, fonctionnent par la voie de la PKA dépendante de l'AMPc. Ces composés augmentent les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer KIBRA. En outre, l'Ionomycine et l'A23187 sont des ionophores calciques qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire. Cette élévation peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, dont il a été démontré qu'elles phosphorylent et activent KIBRA. Enfin, le PMA et le Bisindolylmaleimide I agissent sur la voie de la protéine kinase C qui a également été impliquée dans la phosphorylation et l'activation de KIBRA. Ces produits chimiques illustrent les différentes voies qui peuvent moduler l'activité de KIBRA, soulignant l'implication de la protéine dans divers événements cellulaires.