KIAA1737 Activateurs
Les activateurs courants de KIAA1737 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le lithium CAS 7439-93-2, le Rolipram CAS 61413-54-5, le SB-216763 CAS 280744-09-4 et la dexaméthasone CAS 50-02-2.
KIAA1737, connu comme un pacemaker interagissant avec CLOCK, joue un rôle central dans la régulation des rythmes circadiens. L'activation de cette protéine peut être obtenue par la modulation des voies de signalisation intracellulaires qui convergent vers sa stabilisation et son état de phosphorylation. Par exemple, l'élévation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules par divers moyens conduit à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler KIAA1737, améliorant ainsi sa stabilité et sa fonction dans le maintien de l'horloge circadienne. Ceci peut être réalisé par des composés qui stimulent directement l'adénylyl cyclase ou par l'inhibition des enzymes phosphodiestérases, qui autrement dégraderaient l'AMPc. En outre, l'utilisation d'analogues de l'ATP qui se lient aux kinases et les activent peut également entraîner la phosphorylation et l'activation subséquente de KIAA1737, ce qui met encore plus en évidence le réseau de régulation complexe dont cette protéine fait partie.
Inversement, l'inhibition de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), une kinase qui cible KIAA1737 pour la dégradation, peut entraîner une augmentation de la stabilité et de l'activité de KIAA1737. Pour ce faire, des substances chimiques inhibent directement GSK-3, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de KIAA1737, empêchant ainsi sa dégradation et favorisant son rôle dans le rythme circadien. Les neurostéroïdes qui influencent l'excitabilité neuronale et peuvent avoir un impact sur la régulation circadienne jouent également un rôle dans la modulation de l'activité de KIAA1737.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité de KIAA1737 en favorisant sa phosphorylation et sa stabilisation dans la voie de régulation du rythme circadien. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), connue pour phosphoryler et déstabiliser KIAA1737. En inhibant la GSK-3, le chlorure de lithium stabilise indirectement KIAA1737, favorisant son activité dans la régulation des rythmes circadiens. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) qui empêche la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette élévation peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler KIAA1737, ce qui entraîne son activation. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibiteur de GSK-3 qui empêche la phosphorylation et la dégradation subséquente de KIAA1737, lui permettant ainsi de s'accumuler et de renforcer son rôle dans le contrôle du rythme circadien. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Agoniste des récepteurs des glucocorticoïdes qui peut synchroniser les rythmes circadiens et dont il a été démontré qu'il régule l'expression des gènes de l'horloge, influençant indirectement l'activité de KIAA1737. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Analogue de l'AMPc qui résiste à la dégradation par les phosphodiestérases, maintenant des niveaux élevés d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de KIAA1737. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de MEK qui conduit indirectement à la stabilisation de KIAA1737 en modifiant les voies de signalisation qui influent sur le rythme circadien, dont KIAA1737 est un composant. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Inhibiteur de la kinase régulée par la tyrosine à double spécificité (DYRK), qui peut empêcher la phosphorylation des protéines en aval. Cela peut stabiliser et activer KIAA1737 en inhibant les kinases qui le ciblent pour la dégradation. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Puissant inhibiteur de GSK-3 qui, en empêchant la phosphorylation de KIAA1737, permet sa stabilisation et renforce sa capacité à réguler les rythmes circadiens. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Activateur sélectif de la PKA qui entraîne la phosphorylation de protéines dans les voies de signalisation, y compris potentiellement KIAA1737, favorisant ainsi son activité. | ||||||