Inhibiteurs KIAA1370

Les inhibiteurs courants de KIAA1370 comprennent, entre autres, l'inhibiteur de kinase ATM CAS 587871-26-9, le KU 60019 CAS 925701-46-8, l'AZD-0156 CAS 1821428-35-6, l'AZ20 et l'inhibiteur de kinase ATM/ATR CAS 905973-89-9.

Les inhibiteurs de KIAA1370 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec la protéine KIAA1370, codée par le gène KIAA1370, et pour en inhiber la fonction. La protéine elle-même est un domaine de recherche en cours, les investigations se concentrant principalement sur ses rôles cellulaires et ses mécanismes moléculaires. Le gène KIAA1370 a été identifié grâce à des efforts de séquençage génomique à haut débit et présente un intérêt en raison de son implication possible dans des processus biologiques clés tels que la synthèse des protéines, les réponses au stress cellulaire et la signalisation intracellulaire. Cependant, la fonction moléculaire exacte de KIAA1370 et de son produit protéique reste incomplètement comprise, ce qui fait des inhibiteurs ciblant cette protéine un outil crucial pour sonder ses rôles dans diverses voies cellulaires. La conception et le développement d'inhibiteurs de KIAA1370 reposent généralement sur des techniques de conception de médicaments basées sur la structure, où la connaissance de la structure tridimensionnelle de la protéine aide à guider la création de molécules qui peuvent se lier spécifiquement aux sites actifs ou allostériques de la protéine KIAA1370. Les progrès de la chimie computationnelle, de l'amarrage moléculaire et du criblage à haut débit ont facilité l'identification de composés principaux qui présentent une forte affinité pour KIAA1370, certains de ces inhibiteurs démontrant une inhibition sélective dans des modèles cellulaires et in vitro. La liaison de ces inhibiteurs à KIAA1370 induirait des changements de conformation ou entraverait les interactions avec d'autres protéines cellulaires, modulant ainsi efficacement son activité. La poursuite des recherches sur ces inhibiteurs pourrait améliorer notre compréhension des réseaux protéiques plus vastes auxquels participe KIAA1370, en mettant en lumière ses contributions à l'homéostasie cellulaire et son rôle dans des fonctions biologiques essentielles telles que le repliement et la dégradation des protéines et les voies de signalisation cellulaires.