Inhibiteurs KChIP1
Les inhibiteurs courants de KChIP1 comprennent, entre autres, le bépridil CAS 64706-54-3, le diltiazem CAS 42399-41-7, le vérapamil CAS 52-53-9, la nifédipine CAS 21829-25-4 et l'amlodipine CAS 88150-42-9.
Les inhibiteurs chimiques de KChIP1 agissent en interférant avec la capacité de la protéine à moduler les canaux potassiques de type A par le biais d'interactions dépendantes du calcium. Le bépridil, le diltiazem et le vérapamil, tous des bloqueurs de canaux calciques, perturbent les niveaux de calcium intracellulaire nécessaires pour que KChIP1 s'associe correctement aux canaux potassiques. En inhibant les canaux calciques voltage-gated, ces médicaments réduisent l'influx de calcium sur lequel KChIP1 s'appuie pour exercer ses effets modulateurs sur le gating et la conductance des canaux potassiques de type A. Il en résulte une inhibition fonctionnelle des canaux potassiques. Il en résulte une inhibition fonctionnelle du rôle de KChIP1 dans l'activité de ces canaux. La composition en phénylalkylamine du vérapamil, en particulier, cible les canaux calciques de type L, créant un environnement dans lequel KChIP1 est moins capable d'interagir avec ses canaux cibles et de les moduler, ce qui inhibe sa fonction.
De même, les inhibiteurs des canaux calciques de type dihydropyridine, tels que la nifédipine, l'amlodipine, l'isradipine, la nicardipine, la nimodipine, la félodipine, la lacidipine, la lercanidipine et l'azelnidipine, inhibent également KChIP1 en empêchant la signalisation calcique nécessaire à ses fonctions régulatrices. Ces composés abaissent effectivement la concentration intracellulaire de calcium, dont dépend KChIP1 pour influencer les canaux potassiques de type A. L'absence de niveaux adéquats de calcium entrave l'action de KChIP1. L'absence de niveaux de calcium adéquats entrave la capacité de KChIP1 à modifier la cinétique et l'expression de surface de ces canaux, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la protéine. Chacun de ces produits chimiques, en altérant la dynamique du calcium, inhibe indirectement la capacité de KChIP1 à réguler l'activité des canaux potassiques de type A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un bloqueur de canaux calciques qui inhibe les canaux calciques voltage-dépendants. KChIP1 est connu pour s'associer aux canaux potassiques de type A et moduler leur fonction en modifiant leurs propriétés dépendantes du voltage. En inhibant les canaux calciques, le bépridil peut perturber les niveaux de calcium intracellulaire qui sont nécessaires pour que KChIP1 s'associe correctement aux canaux potassiques, inhibant ainsi fonctionnellement la modulation de ces canaux par KChIP1. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem est un autre inhibiteur des canaux calciques dont le mécanisme est similaire à celui du bépridil. Il peut inhiber l'interaction entre KChIP1 et les canaux potassiques de type A en modifiant la dynamique du calcium dans la cellule, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle de KChIP1 dans la modulation de l'activité de ces canaux. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un bloqueur de canaux calciques de type phénylalkylamine, inhibe également l'afflux de calcium par les canaux calciques de type L. Cette inhibition peut diminuer la dépendance du calcium à l'égard des phéromones. Cette inhibition peut diminuer l'interaction calcium-dépendante de KChIP1 avec ses canaux potassiques cibles, inhibant ainsi fonctionnellement l'effet modulateur de la protéine sur les propriétés des canaux telles que le gating et la conductance. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui peut perturber la fonction régulatrice calcium-dépendante de KChIP1 sur les canaux potassiques de type A en réduisant les courants calciques. Cette diminution du taux de calcium peut altérer la capacité de KChIP1 à modifier la cinétique et l'expression de surface du canal, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine est similaire à la nifédipine en ce sens qu'elle est également un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine. Elle peut inhiber l'activité fonctionnelle de KChIP1 en diminuant le signal calcique qui est crucial pour la modulation des canaux potassiques de type A par KChIP1. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'israélipine, un autre inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine, fonctionne de façon analogue à l'amlodipine et à la nifédipine en inhibant les canaux calciques de type L, ce qui diminuerait les niveaux de calcium intracellulaire, inhibant ainsi fonctionnellement KChIP1 en réduisant son influence régulatrice sur les canaux potassiques de type A. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
La nicardipine est un inhibiteur des canaux calciques qui inhiberait KChIP1 de la même manière que d'autres dihydropyridines en altérant l'influx de calcium et donc l'association de KChIP1 avec les canaux potassiques de type A et la modulation de ces derniers. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipine est un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui peut également diminuer les interactions calcium-dépendantes de KChIP1 avec les canaux potassiques de type A, conduisant à une inhibition fonctionnelle de la capacité de la protéine à affecter les propriétés de ces canaux. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
La félodipine, un autre inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine, inhiberait KChIP1 en diminuant les courants calciques nécessaires pour que KChIP1 exerce ses effets modulateurs sur les canaux potassiques de type A, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
La lacidipine est un inhibiteur des canaux calciques à longue durée d'action qui inhibe les canaux calciques de type L, ce qui perturberait de la même manière la régulation calcium-dépendante des canaux potassiques de type A par KChIP1, entraînant l'inhibition fonctionnelle de KChIP1. | ||||||