KA1 Activateurs
Les activateurs KA1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de KA1 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui amplifient l'activité fonctionnelle de KA1 par des mécanismes distincts mais convergents, principalement en interagissant avec les complexes de récepteurs AMPA dont KA1 fait partie. La cyclothiazide, en empêchant la désensibilisation des récepteurs AMPA, assure une signalisation excitatrice soutenue, amplifiant ainsi le rôle du KA1 dans la transmission synaptique. De même, l'aniracétam et le S-18986 agissent tous deux comme des modulateurs allostériques positifs, augmentant la réponse du récepteur au glutamate et, par extension, l'activité du KA1 par le biais d'une conductance ionique accrue. Le nooglutyl et le piracétam, bien que leurs mécanismes précis ne soient pas entièrement élucidés, interagiraient avec le récepteur AMPA, entraînant une amélioration de la communication neuronale qui inclurait les contributions du KA1. Le sunifiram et le PEPA, en modulant positivement les récepteurs AMPA, renforcent les réponses synaptiques excitatrices, renforçant les activités neuronales dans lesquelles le KA1 est impliqué.
En outre, des agents comme le CX-516 et le LY392098 potentialisent la fonction des récepteurs AMPA, ce qui renforcerait l'activité du KA1 en facilitant la neurotransmission excitatrice. L'IEM-1460, tout en agissant principalement pour inhiber les canaux cationiques non sélectifs, augmente indirectement l'activité de KA1 en déplaçant l'équilibre des courants ioniques vers ceux qui sont médiés par les récepteurs AMPA, y compris KA1. IDRA-21 améliore la transmission synaptique en modulant les récepteurs AMPA, amplifiant ainsi l'activité de KA1. Enfin, Farampator favorise les fonctions cognitives en potentialisant l'activité des récepteurs AMPA, dont la sous-unité KA1, ce qui permet d'accroître la réponse du neurone aux stimuli excitateurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA agit comme un activateur direct de la protéine kinase C (PKC) qui peut ensuite phosphoryler la KA1, renforçant son activité en favorisant sa conformation active ou en facilitant son interaction avec les composants de signalisation en aval. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent la PKA. La phosphorylation de la PKA peut conduire à l'activation de KA1 en favorisant son interaction avec la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMPc (CREB) ou d'autres facteurs de transcription qui régulent l'activité de KA1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK) qui pourraient phosphoryler et activer KA1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut renforcer l'activité de KA1 en réduisant les événements de phosphorylation compétitive, permettant ainsi l'activation préférentielle de KA1 ou l'interaction avec ses substrats. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, peut conduire à l'activation de KA1 en modifiant la voie PI3K/AKT, réduisant potentiellement les boucles de rétroaction négative qui inhibent l'activité de KA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe la MAPK p38, ce qui peut entraîner l'activation de KA1 par la réorientation du flux de signalisation de la MAPK p38 vers des voies qui activent directement KA1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate peut activer la sphingosine kinase qui, à son tour, peut renforcer l'activité du KA1 par le biais des voies de signalisation des sphingolipides qui régulent les processus cellulaires tels que la prolifération et la survie. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant la pompe SERCA, activant potentiellement KA1 par le biais de mécanismes de signalisation dépendants du calcium. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui pourrait activer indirectement le KA1 en inhibant les kinases qui phosphorent les sites inhibiteurs du KA1 ou de ses protéines régulatrices. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059, un inhibiteur de MEK, qui est en amont d'ERK, pourrait conduire à l'activation de KA1 en atténuant l'activité d'ERK, permettant ainsi aux voies de signalisation qui activent KA1 de prévaloir. | ||||||