Inhibiteurs Josephin-2
Les inhibiteurs courants de la Joséphine-2 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le Bortezomib CAS 179324-69-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8 et le Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs de la Joséphine-2 sont une classe de composés qui atténuent indirectement l'activité de l'enzyme de désubiquitination Joséphine-2 en modulant le système ubiquitine-protéasome (UPS). Ce système est essentiel pour la dégradation et le renouvellement des protéines, et la Joséphine-2 joue un rôle dans ce processus en clivant les moitiés d'ubiquitine des protéines, les sauvant ainsi de la dégradation. Des composés tels que le MG132, la Lactacystine et le Bortezomib inhibent indirectement la Joséphine-2 en inhibant le protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule. Cette forte concentration de protéines ubiquitinées entre en compétition avec la Joséphine-2, réduisant ainsi sa disponibilité pour déubiquitiner ses substrats cibles spécifiques.
Le carfilzomib, comme le MG132, la lactacystine et le bortézomib, est un inhibiteur du protéasome. En tant qu'inhibiteur du protéasome, le Carfilzomib contribue également à l'accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule en empêchant leur dégradation. Les enzymes de désubiquitinisation, telles que la Joséphine-2, devraient normalement éliminer l'ubiquitine des protéines pour les sauver de la dégradation. Lorsque le protéasome est inhibé, le processus d'élimination de l'ubiquitine est effectivement dépassé par le simple nombre de protéines ubiquitinées. Par conséquent, la fonction de la Joséphine-2 est indirectement réduite car elle devient moins disponible pour agir sur ses substrats habituels.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. La fonction de la Joséphine-2 implique la déubiquitination de substrats spécifiques ; par conséquent, le MG132 peut indirectement inhiber la Joséphine-2 en entraînant l'accumulation de protéines ubiquitinées, saturant ainsi les sites de liaison disponibles de la Joséphine-2 et réduisant son activité de déubiquitination. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inhibiteur irréversible du protéasome qui empêche la dégradation des protéines dans la cellule. En inhibant le protéasome, la lactacystine peut provoquer une augmentation des protéines ubiquitinées qui peuvent agir comme des substrats compétitifs pour la Joséphine-2, réduisant ainsi indirectement sa capacité fonctionnelle à désubiquitiner les protéines cibles. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur sélectif de la sous-unité 26S du protéasome, qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées. Cette accumulation peut inhiber la Joséphine-2 en surchargeant le système enzymatique de déubiquitinisation, dont fait partie la Joséphine-2, avec des substrats excédentaires. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome qui cible principalement l'activité de type chymotrypsine du protéasome. En provoquant l'accumulation de conjugués ubiquitine-protéine, l'époxomicine peut indirectement inhiber l'activité de la Joséphine-2 en réduisant sa capacité à accéder à ses substrats. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inhibiteur irréversible du protéasome qui se lie de manière sélective et irréversible à la thréonine N-terminale du protéasome 20S. Cela entraîne une augmentation des protéines polyubiquitinées, qui peuvent indirectement inhiber la Joséphine-2 en fournissant des substrats alternatifs qui entrent en compétition pour le processus de déubiquitination. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale qui peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de la Joséphine-2 en limitant sa capacité à interagir avec ses substrats naturels en raison d'une inhibition compétitive. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Un inhibiteur du protéasome spécifique de la sous-unité β5, provoquant une augmentation des protéines ubiquitinées dans la cellule. Cela peut indirectement affecter la fonctionnalité de la Joséphine-2 en surchargeant le système de déubiquitination, auquel la Joséphine-2 contribue. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines conjuguées à l'ubiquitine. Cet effet indirect peut réduire l'activité de la Joséphine-2 en saturant l'environnement cellulaire de protéines ubiquitinées qui entrent en compétition avec les substrats naturels de la Joséphine-2. | ||||||