Inhibiteurs JAK2
Les inhibiteurs courants de JAK2 comprennent, entre autres, l'inhibiteur de Stat3 III, WP1066 CAS 857064-38-1, la cucurbitacine I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, l'inhibiteur de JAK I CAS 457081-03-7 et AZD1480 CAS 935666-88-9.
La Janus kinase 2 (JAK2) est l'un des membres de la famille des Janus kinases, un groupe de tyrosines kinases intracellulaires non réceptrices qui jouent un rôle crucial dans les voies de transduction des signaux. Ces kinases sont nommées d'après le dieu romain Janus à deux visages parce qu'elles possèdent deux domaines de transfert de phosphate quasi identiques. L'un de ces domaines présente l'activité kinase, tandis que l'autre régule négativement l'activité kinase du premier. JAK2, en particulier, est impliqué dans la signalisation via divers récepteurs de cytokines et joue un rôle central dans la régulation de la croissance cellulaire, de la différenciation, de l'apoptose et des processus inflammatoires.
Les inhibiteurs de JAK2 sont des composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et entraver l'activité enzymatique de JAK2. Ce faisant, ils modulent les voies de signalisation en aval dans lesquelles JAK2 est impliqué. La conception et la synthèse de ces inhibiteurs reposent sur la compréhension des aspects structurels et fonctionnels de JAK2, ce qui garantit leur spécificité et leur puissance. Ces composés interagissent souvent avec la poche de liaison à l'ATP de la kinase, empêchant son activité de phosphorylation. L'inhibition de JAK2 a un effet en aval sur les protéines STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), qui sont des cibles directes de la phosphorylation médiée par JAK2. Sans cette phosphorylation, les protéines STAT ne peuvent pas se déplacer vers le noyau et initier la transcription des gènes cibles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
Le WP1066 est un inhibiteur de JAK2 et peut réduire l'expression de JAK2 en bloquant sa signalisation. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
La cucurbitacine I inhibe la signalisation JAK2/STAT3, ce qui peut réduire l'expression de JAK2. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 est un inhibiteur de JAK2 qui peut bloquer la signalisation de JAK2, entraînant potentiellement une diminution de l'expression de JAK2. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
L'inhibiteur de JAK I cible sélectivement JAK2 et se caractérise par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques qui stabilisent la conformation active de l'enzyme. Sa dynamique de liaison unique implique une combinaison de forces de van der Waals et d'empilement π-π, facilitant une affinité robuste pour le site actif de JAK2. Le composé présente un profil cinétique de réaction distinct, permettant une modulation contrôlée de l'activité de JAK2, ce qui est crucial pour comprendre ses voies biochimiques. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 est un inhibiteur de JAK2 qui peut bloquer la signalisation de JAK2, entraînant éventuellement une diminution de l'expression de JAK2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib est un inhibiteur de JAK1/2. En inhibant l'activité kinase de JAK2, il peut réduire la stabilité et l'expression de la protéine JAK2. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur sélectif de JAK2, remarquable par sa capacité unique à perturber le processus de dimérisation de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques qui modifient le paysage conformationnel de JAK2, entravant efficacement ses voies de signalisation. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, avec une modulation allostérique distinctive qui influence les cascades de signalisation en aval, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation des réponses cellulaires. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Le baricitinib agit comme un inhibiteur sélectif de JAK2, caractérisé par une affinité de liaison unique qui stabilise la conformation inactive de l'enzyme. Ce composé présente une interaction distincte avec le site de liaison de l'ATP, conduisant à une inhibition compétitive qui altère l'activité catalytique de l'enzyme. Son comportement cinétique présente une durée d'action prolongée, avec un impact spécifique sur l'état de phosphorylation des protéines cibles, influençant ainsi la dynamique de la signalisation cellulaire et les réseaux de régulation. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Le cyt387 inhibe JAK1/2, ce qui peut entraîner une réduction de la stabilité et de l'expression de la protéine JAK2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un puissant inhibiteur de JAK2 qui perturbe de manière unique les voies de signalisation de l'enzyme en ciblant la poche de liaison à l'ATP. Sa liaison induit des changements de conformation qui empêchent l'accès au substrat, modulant ainsi efficacement les cascades de signalisation en aval. Le composé présente un début d'action rapide, avec un impact notable sur la phosphorylation de protéines régulatrices clés. Cette inhibition sélective modifie les réponses cellulaires, soulignant son rôle dans le réglage fin de la communication intracellulaire et des processus métaboliques. | ||||||